Алендронат-Канон таб 70мг №4

Канонфарма продакшн ЗАО (Россия)

таблетки 10 мг

таблетки 70 мг

Латинское название

Действующее вещество

АТХ

M05BA04 Алендроновая кислота

Фармакологическая группа

Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E83.5 Нарушения обмена кальция

M81.0 Постменопаузный остеопороз

M81.4 Лекарственный остеопороз

M81.9 Остеопороз неуточненный

M88.9 Болезнь Педжета (костей) неуточненная

Состав

1 таблетка, содержит:

Действующее вещество:

Дозировка 10 мг: Алендронат натрия тригидрат 13,05 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 10,00 мг.

Дозировка 70 мг: Алендронат натрия тригидрат 91,36 мг, в пересчете на алендроновую кислоту 70,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Дозировка 10 мг: крахмал кукурузный 40,00 мг, лактозы моногидрат 37,95 мг, магния стеарат 1,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 108,00 мг.

Дозировка 70 мг: крахмал кукурузный 50,00 мг, лактозы моногидрат 45,44 мг, магния стеарат 1,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая 171,40 мг.

Описание лекарственной формы

Таблетки круглые плоскоцилиндрические с фаской (дозировка 10 мг) или с фаской и риской (дозировка 70 мг), белого или почти белого цвета. Допускается незначительная мраморность.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата Алендронат Канон, алендронат натрия тригидрат, является бисфосфонатом (из группы аминобисфосфонатов — синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), который ингибирует опосредованный остеокластами процесс костной резорбции, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Алендроновая кислота преимущественно локализуется в зонах активной резорбции кости. Она подавляет активность остеокластов, но не оказывает влияния на привлечение и прикрепление остеокластов. Во время лечения алендроновой кислотой формируется костная ткань с нормальной гистологической структурой.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приеме натощак утром за два часа до стандартного завтрака в дозе 5–70 мг составляет 0,64% у женщин и 0,6% у мужчин. При приеме алендроновой кислоты натощак за 0,5–1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижалась до 0,46% и 0,39% соответственно. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если принимать препарат менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. При одновременном приеме алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60%.

Распределение

Средний равновесный объем распределения, исключая кости, у человека составляет не менее 28 литров. Концентрации алендроновой кислоты в плазме крови после перорального приема терапевтической дозы являются слишком низкими для аналитического обнаружения (<5 нг/мл). Связывание с белками плазмы крови у человека составляет приблизительно 78%.

Метаболизм

Нет подтверждающих данных, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Выведение

Выводится в неизменном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При внутривенном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95%. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится почками. После однократной внутривенной дозы [¹⁴С] алендроновой кислоты приблизительно 50% радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Почечный клиренс алендроновой кислоты составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин. Концентрации в плазме снижались более чем на 95% в течение шести часов после внутривенного введения. Период полувыведения в конечной фазе в организме человека, по оценкам, превышает десять лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из скелета. Алендроновая кислота не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что она не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пол

Биодоступность алендроновой кислоты существенно не отличается у мужчин и женщин.

Раса

Фармакокинетические различия по расовому признаку не были изучены.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность и выведение алендроновой кислоты сходны у пожилых и молодых пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушением функции печени нет необходимости корректировать дозу алендроновой кислоты, поскольку она не метаболизируется и не выводится с желчью.

Почечная недостаточность

Доклинические исследования показали, что препарат, который не накапливается в костной ткани, быстро выводится с мочой. Свидетельств насыщения накопления в костной ткани после многократного введения кумулятивных внутривенных доз до 35 мг/кг у животных обнаружено не было. Хотя никаких клинических данных не имеется, вполне вероятно, что, как и у животных, выведение алендроновой кислоты через почки будет снижено у пациентов с нарушением функции почек.

Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек можно ожидать несколько большего накопления алендроновой кислоты в костной ткани (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Показания

·      Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, в том числе переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника.

·      Лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов.

Противопоказания

·      Заболевания пищевода и другие факторы, замедляющие его опорожнение, например, стриктуры или ахалазия.

·      Неспособность сидеть или стоять прямо в течение 30 минут.

·      Гиперчувствительность к алендроновой кислоте или любому вспомогательному веществу препарата.

·      Гипокальциемия.

·      Наследственный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

·      Тяжелые нарушения минерального обмена.

·      Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <35 мл/мин).

·      Дефицит витамина D.

·      Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

·      При обострении заболеваний верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит или язва желудка.

·      При серьезных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, перенесенных в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство на верхних отделах ЖКТ, за исключением пилоропластики.

·      При предрасположенности к гипокальциемии (гипопаратиреоз, мальабсорбция кальция).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Применение алендроновой кислоты во время беременности противопоказано. Нет данных о применении алендроновой кислоты у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на наличие непосредственных негативных эффектов во время беременности, развития эмбриона и плода или постнатального развития. Алендроновая кислота, вводившаяся крысам во время беременности, вызывала дистоцию, обусловленную гипокальциемией.

Бисфосфонаты встраиваются в костный матрикс, из которого они постепенно высвобождаются в течение нескольких лет. Количество бисфосфоната, инкорпорированного в костную ткань женщины и высвобождаемого из нее в системный кровоток, прямо связаны с дозами и длительностью лечения.

Существует теоретический риск влияния на плод (в особенности на костную ткань), если беременность наступает после прохождения курса терапии бисфосфонатами. Нет данных о прямом эмбриотоксическом или тератогенном действии. Влияние таких факторов риска на плод, как время между прекращением терапии бисфосфонатами и наступлением беременности, пути введения (внутривенное, пероральное), не изучалось.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении в грудное молоко нет; прием алендроновой кислоты в период кормления грудью противопоказан.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 2 часа (но не менее чем за 30 минут) до первого приема пищи, воды или других лекарственных средств. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин в постменопаузе и остеопорозе у мужчин — 70 мг один раз в неделю или 10 мг один раз в день. Оптимальная длительность терапии остеопороза бисфосфонатами не установлена. Необходимость продолжения терапии бисфосфонатами должна оцениваться лечащим врачом на регулярной основе на основании пользы/риска применения препарата Алендронат Канон для каждого пациента, особенно после 5 и более лет применения.

Для обеспечения достаточного всасывания препарата:

Препарат Алендронат Канон необходимо принимать не менее чем за 30 минут до первого приема пиши, напитков или лекарственных средств ежедневного приема, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду, кофе, чай, соки), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание препарата Алендронат Канон.

Для облегчения поступления таблетки в желудок и уменьшения вероятности местного раздражения и раздражения пищевода/нежелательных явлений:

·      Препарат Алендронат Канон следует принимать сразу после утреннего подъема с постели, запивая полным стаканом простой воды (не менее 200 мл).

·      Пациенты должны проглатывать таблетку препарата Алендронат Канон целиком. Таблетку нельзя крошить, жевать или рассасывать во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке.

·      Пациенты не должны ложиться до первого приема пищи, который должен быть не менее чем через 30 минут после приема таблетки.

·      Препарат Алендронат Канон не следует принимать перед сном или до подъема с постели.

·      Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если их поступление в организм с пищей является недостаточным.

При случайном пропуске приема препарата в дозировке 70 мг один раз в неделю необходимо принять одну таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать две таблетки в один день, но в последующем надо продолжать принимать по одной таблетке в тот день недели, который был выбран для приема с самого начала лечения.

Дети

Препарат Алендронат Канон не следует применять у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных по безопасности и эффективности при заболеваниях, связанных с детским остеопорозом.

Применение у пожилых пациентов

В клинических исследованиях не наблюдалось различия в эффективности или профилях безопасности алендроновой кислоты в зависимости от возраста. Поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется.

Применение при почечной недостаточности

Коррекции дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (при скорости клубочковой фильтрации (СКФ) более 35 мл/мин) не требуется. Препарат Алендронат Канон не рекомендуется для пациентов с почечной недостаточностью, при которой СКФ составляет менее 35 мл/мин, в связи с недостаточностью данных по применению.

Исследований применения алендроновой кислоты в дозировке 70 мг один раз в неделю при  ечении остеопороза, индуцированного глюкокортикостероидами, не проводилось.

Побочные действия

В однолетнем исследовании у женщин с остеопорозом в период постменопаузы общие профили безопасности алендроновой кислоты в дозировке 70 мг 1 раз в неделю (n=519) и алендроновой кислоты в дозировке 10 мг/день (n=370) были в целом схожи.

В двух-трехлетних исследованиях с практически идентичным дизайном у женщин в период постменопаузы (алендроновая кислота 10 мг: n=196; плацебо: n=397) профили безопасности алендроновой кислоты 10 мг/день и плацебо были в целом схожи.

Нежелательные явления, описанные в данных исследованиях как возможно, вероятно или определенно связанные с приемом алендроновой кислоты, представлены в таблице ниже.

Нежелательные явления наблюдались у ≥1% пациентов в каждой группе приема в однолетнем исследовании. У ≥1% пациентов, принимавших алендроновую кислоту 10 мг/день, нежелательные явления наблюдались с большей частотой, чем в группе плацебо в трехлетием исследовании.

Следующие нежелательные явления сообщались во время клинических исследований и/или пострегистрационного применения.

Частота нежелательных явлений установлена следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, в том числе отдельные случаи).