Анальгин р-р д/в/в и в/м введ 500мг/мл 2мл №10

Торговое наименование препарата

Анальгин

Международное непатентованное наименование

Метамизол натрия

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

Активное вещество: метамизола натрия моногидрат (анальгин) - 500 мг.

Вспомогательные вещества: - сахароза (сахар) - 6,7 мг, крахмал картофельный - 21,22 мг, кальция стеарат -5,5 мг, тальк -2,75 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомо­лекулярный медицинский 12600±2700) - 8,33 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,5 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоци­линдрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика:

Анальгин неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты препятствует проведению болевых экстра- и про­приоцептивных импульсов. Анальгин обладает слабо выраженным противовоспалительным эффектом обуславливающим малое влияние на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру мочевыводящих и желчных путей.

Метамизол натрия является производным пиразолона обладающим анальгезирующим жа­ропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается из ЖКТ что обеспечивает быстрое развитие клинического эффекта. Действие развивается через 20-40 минут после приема внутрь. При приеме в тера­певтических дозах проникает в материнское молоко. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-15 ч после приема внутрь. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита 4-метил-амино- ангипирина который в свою очередь метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Экскреция метаболитов проходит через почки. Кроме того метаболиты выделя­ются с грудным молоком. После приема внутрь метамизол натрия гидролизуется до фармакологически активного 4N-метиламиноантипирина (МАА). Биодоступность МАА после приема внутрь составляет 90 % что несколько выше чем при парентеральном введении. Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Клиническая эффективность определяется преимущественно МАА а также в меньшей степени метаболитами 4N -аминоангипирина (АА). Величина площади под кривой "концен­трация-время" (AUC) АА составляют 25 % от этой величины для МАА. Метаболиты 4N -ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА) не обладают фар­макологической активностью. Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли. Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58 % АА - 48 % ФАА - 18 % и ААА - 14 %. После однократного приема внутрь 85 % дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов из них 3±1 % - МАА 6±3 % - АА 26±8 % - ААА и 23±4 % - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5±2 мл/мин АА - 38±13 мл/мин ААА - 61±8 мл/мин и ФАА - 49±5 мл/мин. Соответствующие пе­риоды полувыведения из плазмы для МАА - 27±05 ч АА - 37±13 ч ААА - 95± 15 ч и ФАА - 112±15 ч.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некото­рых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать примене­ния высоких доз.

Показания:

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном бо­левом синдроме при коликах при онкологических заболеваниях и других состояниях где противопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона а также к пиразолидинам например фенилбутазону (включая пациентов перенес­ших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов) или другим компонентам препарата;
• Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек) т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими фор­мами анафилактоидных реакций (например крапивница ринит ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов парацетамола или нестероидных противо­воспалительных препаратов таких как диклофенак ибупрофен индометацин или напроксен;
• Нарушение костномозгового кроветворения (например после цитостатической тера­пии) или заболевания кроветворных органов;
• Врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы (риск развития гемоли­за);
• Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);
• Детский возраст до 15 лет.

С осторожностью:

При заболеваниях почек (пиелонефрит гломерулонефрит - в т.ч. в анамнезе) при умеренно выраженных нарушениях почек бронхи­альной астме хронической крапивнице предрасположенности к развитию артериальной гипотензии острой сердечно-сосудистой патологии при инфаркте миокарда длительном злоупотреблении алкоголем а также при непереносимости красителей (тартразина) и консервантов (бензоаты). Относительные противопоказания: декомпенсация сердечной дея­тельности. С осторожностью применять препарат при потенциальном риске тяжелых анафилактоидных реакциях и кожных реакциях.

Беременность и лактация:

При беременности и в период кормления грудью препарат противопоказан.

Беременность

Данные о применении метамизола натрия во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. По результатам доклинических исследований тератоген­ное действие метамизола натрия не обнаружено. Несмотря на то что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока а также перинатальные осложнения обусловлен­ные нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного.

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко поэтому при применении препарата а также в течение 48 ч после приема/введения последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки а также индивидуальной восприимчи­вости к действию анальгетиков.

Таблетки следует проглатывать целиком запивая достаточным количеством жидкости (на­пример. стаканом воды).

Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.

Максимальное действие препарата развивается как правило спустя 30-60 мин после прие­ма внутрь.

Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) состав­ляет 250-500 мг (05-1 таблетку). Максимальная разовая доза - 1000 мг суточная доза - 3000 мг (6 таблеток).

Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не бо­лее 3 дней в качестве жаропонижающего.

Пожилые: пожилым пациентам необходимо снизить дозу поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.

Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина: пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия.

Почечная или печеночная недостаточность: поскольку у пациентов с нарушением функ­ции почек или печени скорость выведения препарата снижается следует избегать много­кратного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требует­ся. Опыт длительного применения отсутствует.

Побочные эффекты:

Частота потенциальных нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100 до <1/10) нечасто (>1/1000 до <1/100) редко (>1/10 000 до <1/1000) очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на осно­вании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: лейкопения

Очень редко: агранулоцитоз апластическая анемия включая случаи с летальным исходом тромбоцитопения

Имеется ряд признаков повышенного риска агранулоцитоза. Она проявляется высокой ли­хорадкой ознобом болью в горле болью при глотании воспалением слизистых оболочек полости рта носа горла генитальной и анальной области. Небольшое увеличение лимфа­тических узлов и селезенки.

Тактика лечения: предполагает немедленную отмену препарата.

При панцитопении препарат следует немедленно отменить и контролировать общий ана­лиз крови до возвращения его показателей к норме.

Со стороны иммунной системы:

Редко: анафилактоидные или анафилактические реакции.

Очень редко: анальгетическая бронхиальная астма. У пациентов с анальгетической бронхи­альной астмой непереносимость как правило проявляется приступами бронхиальной аст­мы. Анафилактический шок.

Со стороны сосудов:

Нечасто: изолированное снижение артериального давления (снижение артериального дав­ления может быть резко выраженным)

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: острое нарушение функции почек которое в очень редких случаях может приводить к протеинурии олиго- или анурии и острой почечной недостаточности острому интерстициальному нефриту окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: стойкая лекарственная сыпь Редко: сыпь (например макулезно-папулезная)

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка:

Симптомы: острая передозировка проявляется тошнотой рвотой болью в животе нару­шением функции почек/острой почечной недостаточностью (например как проявление ин­терстициального нефрита). Редко: отмечается симптомами со стороны центральной нерв­ной системы (головокружение сонливость кома судороги) и снижением артериального давления приводящим к тахикардии и шоку.

При высокой передозировке экскреция рубазоновой кислоты может окрасить мочу в крас­ный цвет.

Лечение: специфический антидот не известен. При недавней передозировке в целях ограни­чения поступления препарата в организм проводят первичную детоксикацию (например промывание желудка) или сорбционную терапию (например активированный уголь). Ос­новной метаболит (4N-метиламиноантипирин) удаляется при гемодиализе гемофильтра­ции гемоперфузии и плазмафильтрации.

Лечение передозировки равно как и профилактика серьезных осложнений может потребо­вать общего и специального интенсивного медицинского наблюдения и лечения.

При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродейст­вующих барбитуратов.

Взаимодействие:

С циклоспорином: метамизол натрия может вызывать снижение плазменной концентрации циклоспорина поэтому при их одновременном применении следует контролировать кон­центрацию циклоспорина.

С хлорпромазином: при одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина возможно развитие тяжелой гипотермии.

С метотрексатом: одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому такую комбинацию следует избегать.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами: одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами пероральными контрацептивами аллопуринолом: трициклические антидепрессанты пероральные контрацептивы аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени: барбитураты фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов пече­ни ослабляют действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами: седативные средства и транквилизато­ры усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

С лекарственными средствами имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства непрямые антикоагулянты глюкокортикостероиды и индометацин): метамизол натрия вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипоглике­мические средства непрямые антикоагулянты глюкокортикостероиды и индометацин увеличивает их активность.

С тимазолом: тимазол повышает риск развития лейкопении.

С кодеином блокаторами H₂-гистаминовых рецепторов и пропранололом: кодеин блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.

С ацетилсалициловой кислотой (АСК): при одновременном применении метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов принимающих АСК в качест­ве антиагрегантного средства.

С бупропионом: метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови что следует принимать во внимание при одновременном их применении.

С другими лекарственными препаратами: хорошо известно что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами каптоприлом литием и триамтереном а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков. Лекарствен­ное взаимодействие метамизола натрия с этими лекарственными препаратами пока не изу­чено.

Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгеноконтрастные вещества колло­идные кровезаменители и пенициллин.

Особые указания:

Пациенты у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают афилактические или другие иммуно-опосредованные реакции (например агранулоцитоз) также подверже­ны риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

Панцитопения агранулоцитоз

При развитии панцитопении и агранулоцитоза препарат необходимо немедленно отменить и контролировать общий анализ крови до возвращения его показателей к норме. Всем па­циентам следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении в ходе лечения признаков и симптомов напоминающих нарушения со сто­роны крови (например общая слабость инфекции стойкая лихорадка появление гематом кровотечение бледность).

Анафилактические/анафилактоидные реакции

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуслав­ливают следующие состояния:

- анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек);

- бронхиальная астма особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа;

- хроническая крапивница;

- непереносимость красителей (например тартразина) консервантов (например бензоа­тов);

- непереносимость алкоголя.

Тяжелые кожные реакции

Синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь часто со­провождаемая волдырями или изъязвлением слизистой оболочки) лечение метамизолом следует немедленно прекратить и никогда его не возобновлять.

Следует тщательно контролировать кожные реакции особенно в течение первых недель лечения.

Изолированные гипотензивные реакции

Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций повышен при: предшествующей артериальной гипотензии снижении объема циркулирующей крови или дегидратации нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (на­пример у пациентов с инфарктом миокарда или травмой) у пациентов с высокой лихорад­кой.

У таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение.

У пациентов у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодина­мическими параметрами.

Боль в животе

Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).

Нарушение функции почек или печени

У пациентов с нарушением функции почек или печени применять метамизол натрия допус­кается лишь при строгой оценки пользы и рисков соблюдая все необходимые меры предос­торожности.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В рекомендуемом диапазоне доз влияние на концентрацию внимания и быстроту психомо­торных реакций не установлено. При приеме высоких доз рекомендуется соблюдать осто­рожность при управлении транспортными средствами работе с механизмами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концен­трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку или в контурную ячейковую упаков­ку.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помеща­ют в пачку из картона.

По 700 контурных безъячейковых или контурных ячейковых упаковок вместе с равным ко­личеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку (для стациона­ров).

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

Без рецепта

Производитель

ОАО "ДАЛЬХИМФАРМ", 680001, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул.Ташкентская, д.22, Россия