Янумет таб ппо 1000мг+50мг №56

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.

Описание

Описание

АКРИХИН АО (Россия)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг+50 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг+50 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 850 мг+50 мг

Латинское название

Janumet

Действующее вещество

Метформин + Ситаглиптин(Metforminum + Sitagliptinum)

АТХ

A10BD07 Метформин + Ситаглиптин

Фармакологическая группа

Гипогликемические синтетические и другие средства в комбинациях

Состав

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Таблетки 500 мг+50 мг:

Действующие вещества:

Ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 500 мг.

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая 59,30 мг, повидон 48,23 мг, натрия стеарилфумарат 13,78 мг, натрия лаурилсульфат 3,445 мг.

Оболочка таблетки Опадрай^® II розовый, 85F94203 (17,23 мг) содержит: поливиниловый спирт 47,800%, титана диоксид (Е 171) 6,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 23,500%, тальк 22,590%, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,005%, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,105%.

Таблетки 850 мг+50 мг:

Действующие вещества:

Ситаглиптина фосфата моногидрат 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 850 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 96,64 мг, повидон 78,19 мг, натрия стеарилфумарат 22,34 мг, натрия лаурилсульфат 5,585 мг.

Оболочка таблетки Опадрай^® II розовый, 85F94182 (27,93 мг) содержит: поливиниловый спирт 49,950%, титана диоксид (Е 171) 6,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 25,210%, тальк 18,470%, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,020%, краситель железа оксид красный (Е 172) 0,350%.

Таблетки 1000 мг+50 мг:

Действующие вещества:

Ситаглиптина фосфата моногидрат 64.25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина) и метформина гидрохлорид 1000 мг.

Вспомогательные вещества:

Целлюлоза микрокристаллическая 112,3 мг, повидон 91,00 мг, натрия стеарилфумарат 26,00 мг, натрия лаурилсульфат 6,500 мг.

Оболочка таблетки Опадрай^® II красный, 85F15464 (32,50 мг) содержит: поливиниловый спирт 48,300%, титана диоксид (Е 171) 6,000%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) 24,380%, тальк 17,870%, краситель железа оксид черный (Е 172) 0,150%, краситель железа оксид красный (Е 172) 3,300%.

Описание лекарственной формы

Таблетки 500 мг+50 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета с гравировкой «575» на одной стороне таблетки.

Вид на изломе: от белого до почти белого цвета.

Таблетки 850 мг+50 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с гравировкой «515» на одной стороне таблетки.

Вид на изломе: от белого до почти белого цвета.

Таблетки 1000 мг+50 мг:

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета с гравировкой «577» на одной стороне таблетки.

Вид на изломе: от белого до почти белого цвета.

Фармакодинамика

Препарат Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов со взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, предназначенную для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2): ситаглиптина — ингибитора фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и метформина — представителя класса бигуанидов.

Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором ДПП-4, предназначенным для лечения СД2. Фармакологическое действие класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 обусловлено активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от механизма действия производных сульфонилмочевины, которые стимулируют высвобождение инсулина и при низких концентрациях глюкозы крови, что чревато развитием сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у пациентов с СД2, но и у здоровых людей. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARy), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

Метформин

Метформин является гипогликемическим препаратом, повышающим толерантность к глюкозе у пациентов с СД2, снижая базальную и постпрандиальную концентрацию глюкозы в крови. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.

Метформин снижает синтез глюкозы в печени и всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины метформин не вызывает гипогликемии ни у пациентов с СД2, ни у здоровых людей (за исключением некоторых обстоятельств, см. раздел «С осторожностью») и не вызывает гиперинсулинемии. Во время приема метформина секреция инсулина не изменяется, при этом концентрация инсулина натощак и суточное значение плазменной концентрации инсулина могут снизиться.

Пероральный прием одной дозы ситаглиптина пациентами с СД2 приводит к подавлению активности фермента ДПП-4 на 24 ч, что сопровождается 2-3-кратным увеличением концентрации циркулирующих активных ГПП-1 и ГИП, увеличением плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижением концентрации глюкагона и плазменной концентрации глюкозы натощак, а также уменьшением амплитуды колебаний гликемии после глюкозной или пищевой нагрузки.

Прием ситаглиптина в суточной дозе 100 мг в течение 4–6 месяцев значительно улучшал функцию бета-клеток поджелудочной железы у пациентов с СД2, о чем свидетельствовали соответствующие изменения таких маркеров, как НОМА-Р (оценка гомеостаза в модели-Р), соотношение проинсулин/инсулин, оценка реакции бета-клеток поджелудочной железы по данным панели повторных тестов на толерантность к пище. По данным клинических исследований II и III фазы эффективность гликемического контроля ситаглиптина в режиме 50 мг 2 раза в сутки (р/сут) была сопоставимой с эффективностью режима 100 мг один р/сут.

В рандомизированном плацебо-контролируемом двойном слепом с двойной имитацией 4‑периодном перекрестном исследовании у здоровых добровольцев изучали влияние ситаглиптина в комбинации с метформином, либо только ситаглиптина, либо только метформина, либо плацебо на изменение плазменных концентраций активного и общего ГПП-1 и глюкозы после приема пищи. Средневзвешенные значения концентрации активного ГПП-1 через 4 ч после приема пищи увеличивались примерно в 2 раза после приема только ситаглиптина или только метформина в сравнении с плацебо. Сочетанный прием ситаглиптина и метформина обеспечивал суммирование эффекта с 4-кратным увеличением концентрации активного ГПП-1 по сравнению с динамикой в группе плацебо. Прием только ситаглиптина сопровождался увеличением концентрации только активного ГПП-1 вследствие ингибирования фермента ДПП-4, в то время как прием только метформина сопровождался симметричным увеличением концентрации общего и активного ГПП-1. Полученные данные отражают различные механизмы, лежащие в основе увеличения концентрации активного ГПП-1 после приема этих двух препаратов. Результаты исследования также продемонстрировали, что именно ситаглиптин, а не метформин, обеспечивает прирост концентрации активного ГПП-1.

В исследованиях у здоровых добровольцев прием ситаглиптина не сопровождался снижением концентрации глюкозы и не вызывал гипогликемии, что подтверждает глюкозозависимый характер инсулинотропного действия, и подавления синтеза глюкагона.

Исследование пo оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS)

В исследовании по оценке сердечно-сосудистой безопасности ситаглиптина (TECOS) пациенты принимали препарат ситаглиптин 100 мг в день (или 50 мг в день, если исходный показатель расчетной скорости клубочковой фильтрации (рСКФ) был ≥30 и <50 мл/мин/1,73 м²) или плацебо, которые добавлялись к стандартной терапии согласно существующим национальным стандартам по определению целевых уровней HbA₁_C и контролю сердечно-сосудистых факторов риска. По завершении среднего периода наблюдения, составлявшего 3 года, у пациентов с СД2 прием препарата ситаглиптин в дополнение к стандартному лечению не увеличил риск серьезных нежелательных реакций (HP) со стороны сердечно-сосудистой системы (соотношение рисков 0,98; 95% доверительный интервал, 0,89–1,08; р<0,001 для доказательства отсутствия превосходства) или риск госпитализации по причине сердечной недостаточности (соотношение рисков 1,00; 95% доверительный интервал 0,83-1,20; р=0,98 для различия частоты рисков), по сравнению со стандартным лечением без дополнительного приема препарата ситаглиптин.

Фармакокинетика

Ситаглиптин

Всасывание

Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного в/в введения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет примерно 198 л. Фракция обратимо связывающегося с белками плазмы ситаглиптина относительно невелика (38%).

Метаболизм

Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде почками, метаболическая трансформация препарата минимальна.

После введения ¹⁴С-меченного ситаглиптина внутрь примерно 16% введенной радиоактивности экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены следовые концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не вносящие какого-либо вклада в плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP3A4 и CYP2C8 определены в качестве основных ферментов, участвующих в ограниченном метаболизме ситаглиптина.

Выведение

После приема ¹⁴С-меченного ситаглиптина внутрь здоровыми добровольцами практически вся введенная радиоактивность была выведена из организма в течение недели, в том числе

13% - через кишечник и 87% - почками. Средний период полу выведения (Т_1/2) ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет примерно 12,4 ч, почечный клиренс — примерно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), участвующего в процессе элиминации ситаглиптина почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Возможно участие Р-гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптина (в качестве субстрата), однако ингибитор Р-гликопротеина циклоспорин не уменьшает почечный клиренс ситаглиптина.

Данные исследований in vitro показали, что ситаглиптин не является ингибитором изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ (CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2D6).

Метформин

Всасывание

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Абсолютная биодоступность метформина у здоровых добровольцев составляет 50–60%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_max) после перорального приема составляет 2,5 часа. После приема внутрь 20–30% неабсорбированной фракции метформина выводится через кишечник. Процесс всасывания метформина характеризуется насыщаемостью. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания не линейна. При применении в рекомендуемых дозах равновесная концентрация метформина в плазме крови достигается в течение 24–48 ч и, как правило, не превышает 1 мкг/мл. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Распределение

Метформин быстро распределяется в ткани, связывание метформина с белками плазмы незначительно. метформин распределяется в эритроцитах. Вероятно, эритроциты представляют собой вторичный компартмент распределения метформина. Среднее значение С_max метформина в цельной крови ниже, чем С_max в плазме и достигается через такое же время. Средний объем распределения (V_d) колеблется в диапазоне 63–276 л.

Метаболизм

Метаболиты метформина у человека не идентифицированы.

Выведение

Метформин выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, что указывает на выведение метформина за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема период полувыведения (Т₁_/₂) составляет 6,5 ч. При нарушении функции почек клиренс метформина снижается пропорционально клиренсу креатинина, увеличивая Т₁_/₂, что может приводить к увеличению концентрации метформина в плазме крови.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты с сахарный диабетом 2 типа Ситаглиптин

Фармакокинетика ситаглиптина у пациентов с СД2 в целом сходна с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.

Метформин

При сохранной функции почек фармакокинетические параметры после однократного и повторных приемов метформина у пациентов с СД2 и здоровых добровольцев одинаковы, кумуляции метформина при приеме терапевтических доз не происходит.

Пациенты с нарушением функции почек

Ситаглиптин

У пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) от 30 до <45 мл/мин/1,73 м² отмечали примерно 2-кратное увеличение плазменной AUC ситаглиптина, а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было 4-кратным по сравнению с контрольными значениями у добровольцев с нормальной функцией почек.

Метформин

У пациентов со сниженной почечной функцией период полувыведения препарата удлиняется, а почечный клиренс снижается (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Ситаглиптин

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и С_max ситаглиптина после однократного приема 100 мг увеличиваются примерно на 21% и 13% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Подобная разница не является клинически значимой.

Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако, учитывая преимущественно почечный путь выведения препарата, значимые изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести не прогнозируются.

Метформин

Исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Пол

Ситаглиптин

По данным анализа фармакокинетических данных клинических исследований I и II фазы половая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Метформин

Фармакокинетические параметры метформина не отличались существенно у здоровых добровольцев и пациентов с СД2 исходя из половой принадлежности. По данным контролируемых клинических исследований гипогликемические эффекты метформина у мужчин и женщин были аналогичными.

Пожилые пациенты

Ситаглиптин

По данным популяционного фармакокинетического анализа данных клинических исследований I и II фазы возраст пациентов не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина. Концентрация ситаглиптина у пожилых пациентов (65–80 лет) была примерно на 19% выше, чему более молодых пациентов.

Метформин

Ограниченные данные из контролируемых фармакокинетических исследований метформина у здоровых пожилых добровольцев позволяют заключить, что общий плазменный клиренс препарата у них снижается, период полувыведения удлиняется, а значение С_max увеличивается по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Эти данные означают, что возрастные изменения фармакокинетики препарата обусловлены снижением выделительной функции почек.

Дети и подростки до 18 лет

Исследований фармакокинетики фиксированной комбинации метформин + ситаглиптин у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось.

Расовая принадлежность

Ситаглиптин

По данным анализа фармакокинетических данных клинических исследований I и II фазы расовая принадлежность не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина, в том числе у представителей европеоидной и монголоидной рас, представителей латиноамериканских стран и других этнических и расовых групп.

Метформин

Исследований по потенциальному влиянию расовой принадлежности на фармакокинетические параметры метформина не проводили. По данным контролируемых исследований метформина у пациентов с СД2 гипогликемическое действие препарата было сравнимым у представителей европеоидной, негроидной рас и латиноамериканских стран. Индекс массы тела (ИМТ)

Ситаглиптин

По данным сложного и популяционного анализа фармакокинетических параметров из клинических исследований I и II фазы ИМТ не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетические параметры ситаглиптина.

Показания

Сахарный диабет 2 типа у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет и старше.

Монотерапия

Препарат Янумет показан в качестве стартовой терапии у пациентов с СД2 для улучшения гликемического контроля при неэффективности диетотерапии и соблюдения режима физических нагрузок.

Препарат Янумет показан в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для улучшения гликемического контроля у пациентов с СД2, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, либо у пациентов, ранее получавших комбинированную терапию этими двумя препаратами.

Комбинированная терапия

Для улучшения гликемического контроля в дополнение к диетотерапии и физическим нагрузкам:

- в комбинации с производным сульфонилмочевины (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + производное сульфонилмочевины) у пациентов, ранее получающих терапию производным сульфонилмочевины и метформином без достижения адекватного гликемического контроля;

- в комбинации с тиазолидиндионами (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин + тиазолидиндион (агонист PPARy-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом)) у пациентов, ранее получавших терапию тиазолидиндионами и метформином без достижения адекватного гликемического контроля;

- в комбинации с инсулином (тройная комбинированная терапия: метформин + ситаглиптин +инсулин) у пациентов, ранее получавших терапию стабильными дозами инсулина и метформина без достижения адекватного гликемического контроля.

Противопоказания

- Гиперчувствительность к ситаглиптину, метформину и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата.

- Сахарный диабет 1 типа.

- Нарушение функции почек с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м² (см. раздел «Особые указания»),

- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек:

- дегидратация (повторная рвота, диарея), лихорадка, тяжёлые инфекционные заболевания,

- состояния гипоксии (шок, сепсис, инфекции почек, бронхолегочные заболевания).

- Диабетический кетоацидоз; диабетическая прекома, кома.

- Клинически выраженные проявления острых и хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе острая и хроническая сердечная недостаточность с нестабильными показателями гемодинамики, дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда).

- Обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»),

- Печеночная недостаточность, нарушение функции печени.

- Хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация.

- Беременность, период грудного вскармливания.

- Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе).

- Прием препарата в течение 48 ч до и не менее 48 ч после внутрисосудистого введения йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут).

- Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков до 18 лет).

С осторожностью

- у пациентов с нарушением функции почек с рСКФ 45–59 мл/мин/1,73 м²;

- у пожилых пациентов (см. раздел «Особые указания»);

- у пациентов с наличием панкреатита в анамнезе (см. раздел «Особые указания»);

- при одновременном применении с дигоксином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинических данных о применении комбинации метформина и ситаглиптина в период беременности нет. Исследования на животных при применении ситаглиптина в высоких дозах показали его эмбрио- и фетотоксическое действие. Применение препарата Янумет в период беременности противопоказано. В случае планирования или наступления беременности прием препарата следует прекратить, пациентка должна быть переведена на инсулинотерапию.

Данные о проникновении в молоко лактирующих животных комбинации метформина и ситаглиптина отсутствуют. Исследования на животных при введении монопрепаратов показали, что метформин и ситаглиптин (в значительном количестве) проникают в молоко лактирующих крыс. Нет данных о проникновении ситаглиптина в грудное молоко человека, метформин проникает в небольших количествах. В связи с невозможностью исключения риска возникновения HP у ребенка, применение препарата Янумет в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь.

Общая информация

Режим дозирования препарата Янумет должен подбираться индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не превышая максимальную рекомендуемую суточную дозу ситаглиптина 100 мг и метформина 2000 мг.

Препарат Янумет следует принимать 2 р/сут во время еды, целиком, не разжевывая, с постепенным увеличением дозы метформина при необходимости с целью минимизации возможных HP со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), характерных для метформина.

Стартовая терапия

Пациентам с СД2 с неадекватным гликемическим контролем на фоне соблюдения диеты и режима физических нагрузок рекомендуемая начальная доза препарата Янумет составляет 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. Пациентам, не достигшим адекватного гликемического контроля при приеме указанной дозы, показана постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ, ассоциированных с метформином, до дозы 1000 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии максимальной переносимой дозой метформина

Рекомендуемая начальная доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии метформином, должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут плюс текущая доза метформина.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии ситаглиптином

Рекомендуемая начальная доза препарата Янумет для пациентов, не достигших адекватного контроля на монотерапии ситаглиптином, составляет 500 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. В дальнейшем доза может быть увеличена до 1000 мг метформина + 50 мг ситаглиптина 2 р/сут для достижения гликемического контроля. Рекомендуется постепенная титрация дозы для минимизации связанных с метформином побочных эффектов со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим скорректированную ввиду нарушения функции почек дозу ситаглиптина, лечение препаратом Янумет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»),

Для пациентов, ранее получавших комбинированную терапию ситаглиптином и метформином в виде монопрепаратов

При переходе от комбинированной терапии метформином и ситаглиптином в виде монопрепаратов начальная доза препарата Янумет должна соответствовать принимаемым дозам монопрепаратов метформина и ситаглиптина.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации производного сульфонилмочевины и метформина

Начальная доза препарата Янумет должна обеспечить рекомендуемую терапевтическую суточную дозу ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут. Начальную дозу метформина определяют исходя из уровня гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина Увеличение дозы метформина должно быть постепенным с целью минимизации HP со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим производное сульфонилмочевины, будет рациональным снизить текущую дозу для снижения риска сульфонил-индуцированной гипогликемии (см. раздел «Особые указания»).

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации метформина и агониста PPARγ‑рецепторов (тиазолидиндиона)

Начальная доза препарата Янумет должна соответствовать суточной дозе ситаглиптина 100 мг, т.е. по 50 мг ситаглиптина 2 р/сут и ранее принимаемой дозе метформина. В случае необходимости увеличения дозы метформина рекомендована постепенная титрация препарата с целью минимизации HP со стороны ЖКТ.

Для пациентов, не достигших адекватного гликемического контроля при применении комбинации инсулина и метформина в виде монотерапии

Специальных исследований по оценке безопасности и эффективности перехода с лечения другими гипогликемическими препаратами на лечение комбинированным препаратом Янумет не проводилось. Любые изменения в лечении СД2 должны проводиться с осторожностью и под контролем соответствующих параметров с учетом возможных изменений гликемического контроля. Все пациенты должны продолжать рекомендуемую диету с адекватным распределением углеводов в течение дня.

Применение у пациентов в особых клинических группах

У пациентов с нарушением функции почек

Необходимо проводить оценку функции почек до начала применения препарата Янумет и на фоне проводимой терапии (не реже 1 раза в год). У пациентов с высоким риском прогрессирования нарушения функции почек и у пожилых пациентов функцию почек следует оценивать чаще — каждые 3–6 месяцев. Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (рСКФ 60–89 мл/мин/1,73 м²) не требуется. Снижение рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м² на фоне терапии требует прекращения приема препарата. Применение препарата у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени (с рСКФ менее 45 мл/мин/1,73 м²) противопоказано, так как таким пациентам требуется более низкая доза ситаглиптина — не более 50 мг в сутки.

СКФ мл/мин	Метформин	Ситаглиптин
60–89	Максимальная суточная доза составляет 3000 мг. может быть рассмотрено уменьшение дозы в соответствии со степенью снижения функции почек.	Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
45–59	Максимальная суточная доза составляет 2000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.	Максимальная суточная доза составляет 100 мг.
30–44	Максимальная суточная доза составляет 1000 мг. Начальная доза составляет не более половины максимальной дозы.	Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
<30	Метформин противопоказан.	Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью

Применение препарата Янумет у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано.

У пожилых пациентов

Так как основным путем выведения ситаглиптина и метформина являются почки, риск развития, связанного с метформином лактоацидоза с возрастом увеличивается.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет

Исследований эффективности и безопасности применения комбинации ситаглиптин +метформин в данной возрастной категории не проводилось.

Прекращение приема препарата при процедурах введения йодсодержащих контрастных препаратов

Пациентам с рСКФ 45 мл/мин/1,73 м² и <60 мл/мин/1,73 м² и наличием в анамнезе заболеваний печени, алкоголизмом или сердечной недостаточности, или пациентам, которым будет проводиться исследование с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ, необходимо прекратить прием препарата Янумет до или во время исследования. Следует повторно оценить рСКФ через 48 часов после процедуры. Возобновление приема препарата Янумет возможно при подтверждении стабильной функции почек (см. раздел «Особые указания»).

Побочные действия

Обзор профиля безопасности

В пострегистрационном периоде сообщалось о серьезных HP, включающих панкреатит и реакции гиперчувствительности. Гипогликемия отмечалась при приеме препарата в сочетании с инсулином и производным сульфонилмочевины

Ситаглиптин и метформин

HP распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем для регуляторной деятельности MedDRA с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000) и частота не установлена (не может быть установлена на основани

Развернуть