Ирунин капс 100мг №14

Верофарм АО (Россия)

капсулы 100 мг

Латинское название

Irunin

Действующее вещество

Итраконазол*(Itraconazolum)

АТХ

J02AC02 Итраконазол

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

B36.0 Разноцветный лишай

B37 Кандидоз

B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*)

B39 Гистоплазмоз

B40 Бластомикоз

B41 Паракокцидиоидомикоз

B42 Споротрихоз

B44 Аспергиллез

B45 Криптококкоз

B45.1 Церебральный криптококкоз

B49 Микоз неуточненный

Состав

Состав на одну капсулу

Итраконазола пеллет — 464 мг [итраконазол — 100 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 130,17 мг, сополимер метакриловой кислоты (эудрагит) — 16,26 мг, метилпарагидроксибензоат (нипагин) — 0,08 мг, пропилпарагидроксибензоат (нипазол) — 0,01 мг, сахарная крупка — 163,17 мг, сахароза (сахар) — 54,31 мг].

Капсулы твердые желатиновые №0 желтого цвета:

Титана диоксид — 1,3333%, краситель хинолиновый желтый — 0,9197%, краситель солнечный закат желтый — 0,0044%, желатин — до 100%.

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета №0. Содержимое капсул — сферические пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Итраконазол — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.

Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3–4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1–2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3–4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2–4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выводится через желудочно-кишечный тракт от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Показания

-        дерматомикозы;

-        грибковый кератит;

-        онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

-        системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные или тропические микозы;

-        кандидомикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

-        глубокие висцеральные кандидозы;

-        отрубевидный лишай.

Противопоказания

-        Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его составным частям.

-        Одновременный прием препаратов, метаболизирующихся с участием фермента CYP3A4: терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМК-КоА такие, как симвастатин и ловастатин, триазолам и мидазолам (см. также раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

Детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам Ирунин^® следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, в период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Показание	Доза	Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки или 200 мг 1 раз в сутки	1 день 3 дня
Отрубевидный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи	200 мг 1 раз в сутки 100 мг 1 раз в сутки	7 дней 15 дней
Грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки.
Оральный кандидоз	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

-        Онихомикоз

Пульс-терапия (см. таблицу).

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина^® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов	1-я нед.	2-я нед.	3-я нед. нед.	4-я нед.	5-я нед.	6-я нед.	7-я нед.	8-я нед.	9-я нед.
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей	1-й курс	Недели, свободные от приема Ирунина®			2-й курс	Недели, свободные от приема Ирунина®			3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей	1-й курс	Недели, свободные от приема Ирунина®			2-й курс

ИЛИ

Непрерывное лечение:

По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.

Выведение Ирунина^® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6–9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание	Доза	Средняя продолжительность	Замечания
Аспергиллез     Кандидоз	200 мг 1 раз в сутки     100–200 мг 1 раз в сутки	2–5 месяцев     от 3 недель до 7 месяцев	Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Криптококкоз (кроме менингита)   Криптококковый менингит	200 мг 1 раз в сутки     200 мг два раза в сутки	от 2-х месяцев до 1 года	Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз в сутки
Гистоплазмоз     Споротрихоз   Паракокцидиоидомикоз   Хромомикоз   Бластомикоз	от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки 100 мг 1 раз в сутки   100 мг 1 раз в сутки   100-200 мг 1 раз в сутки от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки	8 месяцев     3 месяца   6 месяцев   6 месяцев   6 месяцев

 

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Диспепсия, тошнота, боль в животе и запор, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, анорексия. В очень редких случаях при применении Ирунина^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом;

Со стороны центральной нервной системы:

Головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая нейропатия;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Застойная сердечная недостаточность и отек легких;

Со стороны других органов и систем:

Нарушения менструального цикла, аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия.

Взаимодействие

1.      Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися мощными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, мощные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2.      Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

-        Терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам и пероральный мидазолам, дофетилид, хинидин, пимозид, ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие, как симвастатин и ловастатин.

-        Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать тот же эффект, проявляемый итраконазолом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм блокаторов кальциевых каналов может быть снижен.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме и, действием побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

-        Пероральные антикоагулянты;

-        Ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как ритонавир, индинавир, саквинавир;

-        Некоторые противоопухолевые препараты, такие, как алкалоиды Барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

-        Расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов, такие, как верапамил;

-        Некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

-        Другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

3.      Влияние на связывание белков.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфадимидин при связывании с белками плазмы.

Передозировка

Данные отсутствуют. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь, симптоматическое лечение.

Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Особые указания

-        Женщинам детородного возраста, принимающим Ирунин^®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

-        При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

-        Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Ирунина^®. Ирунин^® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

-        Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

-        У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

-        При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Ирунина^®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н₂-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Ирунина^® с кислыми напитками.

-        В очень редких случаях при применении Ирунина^® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

-        Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина^®.

-        Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Ирунин^® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

-        У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Ирунина^®.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

Не наблюдалось.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг. По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в банку светозащитного стекла с треугольным венчиком типа БТС, укупоренную крышкой натягиваемой с уплотняющим элементом.

Каждую банку или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель

АО «ВЕРОФАРМ»

Юридический адрес:

Россия, 107023, г. Москва, Барабанный пер., д. 3.

Адрес производства и принятия претензий:

Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.

Тел.: (4722) 21-32-26

Факс: (4722) 21-34-71.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности препарата Ирунин®

3 года

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения препарата Ирунин®

При температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.