Бисопролол-Прана таб ппо 5мг №30

Характеристики

Действующие веществаБисопролол Форма выпуска30 таб в уп Страна производителяРоссия ПроизводительПранафарм ООО Хранить в сухом месте Хранить в защищённом от света месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской. - светло-желтого цвета,

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит активное вещество: бисопролола гемифумарат (фумарат) - 5 мг, вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат безводный. Состав оболочки: для таблеток 5 мг макрогол-400, титана диоксид, диметикон 100, железа оксид желтый;

Фармакотерапевтическая группа

бета1-адреноблокатор селективный

Фармакодинамика

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax - 2-4 ч, связь с белками плазмы - 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - низкая. Метаболизируется в печени, T1/2 - 9-12 ч. Выводится почками - 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия; ИБС,профилактика приступов стенокардии напряжения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим |3-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), коллапс, отек легких, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, атриовентрикулярная (AV) блокада П-Ш степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного использования а-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), пожилой возраст. Применение при беременности и в период лактации Применение при беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 2.5-5 мг однократно. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза для взрослых - 20 мг/сут. У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза - 10 мг.

Побочные действия

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения). Со стороны нервной системы: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко - галлюцинации, "кошмарные" сновидения, судороги. Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко - конъюнктивит. Со стороны ССС: очень часто - синусовая брадикардия, часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто - нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин). Аллергические реакции: редко - зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Лабораторные показатели: редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипертриглицеридемия, в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз. Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: нарушение потенции, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД. Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; рифампицин укорачивает T1/2.

Особые условия

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). После начала лечения ХСН в дозе 1.25 мг пациент должен быть обследован в течение 4 ч (ЧСС, АД, ЭКГ). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального значения. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Применение при беременности и лактации возможно, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

от 2℃ до 25℃