Ксефокам лиофил д/р-ра д/в/в и в/м введ 8мг фл №5

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ (Германия)

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 8 мг

Латинское название

Xefocam®

Действующее вещество

Лорноксикам*(Lornoxicamum)

АТХ

M01AC05 Лорноксикам

Фармакологическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) (НПВС — Оксикамы)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный

M13.9 Артрит неуточненный

M25.5 Боль в суставе

R52.0 Острая боль

Состав

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения	1 фл.
активное вещество:
лорноксикам	8 мг
вспомогательные вещества: маннитол (Е421) — 100 мг; трометамол — 12 мг; динатрия эдетат — 0,2 мг
растворитель: вода для инъекций — 2 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизат: плотная масса желтого цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

противовоспалительное, обезболивающее

Фармакодинамика

Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза ПГ, обусловленное угнетением активности изоферментов ЦОГ. Ингибирование ЦОГ ведет к десенсибилизации периферических болевых рецепторов и, соответственно, к ингибированию воспаления. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов.

Анальгезирующий эффект лорноксикама не связан с опиатоподобным влиянием на ЦНС, и, в отличие от наркотических анальгетиков, лорноксикам не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Лорноксикам не влияет на жизненные показатели: температуру тела, частоту дыхания, ЧСС, АД, показатели ЭКГ, спирометрию.

Фармакокинетика

При в/м введении C_max лорноксикама в плазме достигается примерно через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность (рассчитанная на основании величины показателя AUC) после в/м введения составляет 97%. Т_1/2 в среднем равняется 3–4 ч. Лорноксикам присутствует в плазме в неизмененном виде, а также в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Степень связывания с белками плазмы составляет 99% и не зависит oт концентрации. Лорноксикам полностью метаболизируется, примерно 1/3 метаболитов экскретируется с мочой и 2/3 — через печень. У пожилых и у больных с нарушениями функции печени и почек не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Показания

Кратковременная терапия острых болей от легких до умеренно сильных.

Противопоказания

известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или одному из компонентов препарата;

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

тромбоцитопения;

геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также постоперационный период, сопряженный с риском кровотечения или неполного гемостаза;

период после проведения аортокоронарного шунтирования;

эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;

рецидивирующая язва желудка или повторные кровотечения в ЖКТ;

данные о предшествующих кровотечениях в ЖКТ, связанных с приемом НПВС;

воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

декомпенсированная сердечная недостаточность;

печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;

беременность, период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (отсутствие клинических данных по применению препарата у этой возрастной группы).

С осторожностью: эрозивно-язвенные поражения и кровотечения в ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, гипертония, ИБС, хроническая сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина <60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), мочегонных средств, препаратов с известным или предположительным нефротоксичным действием.

Одновременное лечение НПВС и такролимусом может увеличивать риск возникновения нефротоксичности.

Одновременное применение НПВС и гепарина в сочетании со спинальной или эпидуральной анестезией увеличивает риск возникновения спинальных/эпидуральных гематом.

Способ применения и дозы

Парентерально.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка препарата Ксефокам^®) водой для инъекций (2 мл).

После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный т.о. раствор вводят в/в или в/м при послеоперационных болях и в/м при остром приступе люмбаго/ишиалгии.

Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 с, в/м — не менее 5 с.

Начальная доза может составлять 8 или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте дозы в 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна быть более 16 мг.

Следует использовать минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции на НПВС бывают со стороны ЖКТ. Возможно появление отеков, гипертонии и сердечной недостаточности при лечении НПВС. Применение данной группы препаратов, возможно, связано с небольшим повышением риска появления артериальных тромботических явлений.

При применении препарата Ксефокам^® могут возникать следующие нежелательные эффекты.

Инфекции и паразитарные заболевания: редко — фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко — геморрагическая сыпь.

Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность.

Со стороны обмена веществ и питания: иногда — анорексия, изменение массы тела.

Психические расстройства: иногда — бессонница, депрессия; редко — спутанное сознание, нервозность, возбуждение.

Со стороны нервной системы: часто — легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко — сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусового восприятия, тремор, мигрень.

Со стороны органа зрения: иногда — конъюнктивит; редко — расстройство зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринта: иногда — головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердца: иногда — учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: иногда — приливы, отеки; редко — гипертония, кровотечения, гематомы.

Со стороны дыхательных путей, грудной полости, средостения: иногда — ринит; редко — одышка, кашель, бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто (≥1%, <10%) — боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда (≥1/1000, <1/100) — запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление в полости рта; редко (<1%) — дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.

Со стороны печени и желчного пузыря: иногда — увеличение показателей функции печени; редко — нарушение функций печени; очень редко (<1/10000) — гепатоцеллюлярные нарушения.

Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: иногда — кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко — дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10000) — отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетной мускулатуры, соединительной ткани и костей: иногда — артралгия; редко — боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей азота мочевины крови и креатина.

Местные реакции: гиперемия, болезненность в месте введения.

Общее состояние и жалобы, связанные с введением лекарства: иногда — недомогание, отек лица; редко — астения.

Взаимодействие

Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

Одновременное применение препарата Ксефокам^® и:

- циметидина — повышает концентрацию лорноксикама в плазме;

- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов — возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль MHO);

- фенпрокумона — уменьшение эффекта от лечения этим ЛС;

- гепарина в сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией — увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом;

- β-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ — может уменьшать их гипотензивный эффект;

- диуретиков — снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;

- дигоксина — снижает почечный клиренс дигоксина;

- хинолоновых антибиотиков — повышается риск развития судорожного синдрома;

- других НПВП или ГК — увеличивается риск кровотечений в ЖКТ;

- метотрексата — повышается концентрация метотрексата в сыворотке;

- СИОЗС (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышается риск кровотечений в ЖКТ;

- солей лития — может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и тем самым усилить его известные побочные эффекты;

- циклоспорина — увеличивается нефротоксичность циклоспорина;

- производных сульфонилмочевины — может усиливаться гипогликемический эффект последних;

- алкоголя, кортикотропина, препаратов калия — увеличивается риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;

- цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты — увеличивается риск кровотечения;

- такролимуса — повышается риск нефротоксичности.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке препарата Ксефокам^®, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.

Тем не менее, можно предположить, что в случае передозировки препарата Ксефокам^® побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности будут более частыми и тяжелыми.

Симптомы: серьезными симптомами являются атаксия, судороги, нарушение функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.

Лечение: при подозрении на передозировку введение препарата Ксефокам^® необходимо прекратить. Благодаря тому, что T_1/2 лорноксикама — около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Это вещество невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Особые указания

Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов ПГ. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам^®.

Как и другие оксикамы, препарат Ксефокам^® угнетает агрегацию тромбоцитов, и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например больные, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих ЛС, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам^®, как ингибитор синтеза ПГ, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВС, Ксефокам^® может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом Ксефокам^® может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат Ксефокам^® назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень АД. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и/или ЛС, которые могут вызывать повреждение почек.

При длительном применении препарата Ксефокам^® необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, а также употребления алкоголя.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: во флаконах темного стекла (тип I, Европейская Фармакопея), укупоренных резиновыми пробками и закрытыми пластмассовыми крышками, обеспечивающими контроль первого вскрытия, по 8 мг активного вещества; в ампулах из бесцветного стекла с точкой разлома и двумя кольцами светло-серого и голубого цвета в верхней части ампулы, по 2 мл растворителя.

Упаковка с растворителем: в пластиковых поддонах 1 фл. с лиофилизатом и 1 амп. с растворителем; в пачке картонной 1 поддон.

Упаковка без растворителя: в пачке картонной 5 или 10 фл. с лиофилизатом.

Производитель

Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия. Хердерштрассе, 2, D-83512, Вассербург, Германия.

Фасовка (первичная упаковка). Вассербургер Арцнаймиттельверк ГмбХ, Германия. Хердерштрассе 2, D-83512, Вассербург, Германия.

Упаковка (вторичная упаковка). Никомед Австрия ГмбХ, Австрия. Ст. Петерштрассе, 25, А-4020 Линц, Австрия.

Выпускающий контроль качества

Никомед Австрия ГмбХ, Австрия.

Ст. Петерштрассе, 25, А-4020, Линц, Австрия.

Претензии потребителей направлять по адресу. ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.; e-mail: russia@takeda.com

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности препарата Ксефокам®

3 года. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч! Не использовать после истечения срока годности.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения препарата Ксефокам®

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.