Амоксициллин Экспресс таб дисперг 1000мг №20

Амоксициллин Экспресс таб дисперг 1000мг №20

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

453,25 ₽
Производитель
Лекко ЗАО
Страна
Россия
Срок годности
31.05.2025
Описание

ЛЕККО ЗАО (Россия)

таблетки диспергируемые 1000 мг

таблетки диспергируемые 125 мг

таблетки диспергируемые 250 мг

таблетки диспергируемые 500 мг

Латинское название

Amoxicillin EXPRESS

Действующее вещество

Амоксициллин*(Amoxycillinum)

АТХ

J01CA04 Амоксициллин

Фармакологическая группа

Пенициллины

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество:

Амоксициллина тригидрат — 143,47 мг/286,95 мг/573,89 мг/1147,78 мг [в пересчете на амоксициллин — 125,00 мг/250,00 мг/500,00 мг/1000,00 мг].

Вспомогательные вещества:

Сахарин — 1,65/3,30/6,60/13,20 мг; кросповидон — 12,88/25,76/51,52/103,04 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 6,58/13,15/26,31/52,62 мг; ванилин — 0,13/0,26/0,52/1,04 мг; ароматизатор мандариновый — 1,14/2,28/4,56/9,12 мг; ароматизатор лимонный — 1,40/2,80/5,60/11,20 мг; магния стеарат — 0,75/1,50/3,00/6,00 мг.

Описание лекарственной формы

Дозировки 125 мг, 500 мг, 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки от белого до светло‑желтого цвета.

Дозировка 250 мг: овальные двояковыпуклые таблетки от белого до светло-желтого цвета с риской на одной стороне.

Фармакодинамика

Механизм действия

Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или более ферментов (известные как пенициллинсвязывающие белки — ПСБ), которые играют роль в биосинтезе пептидогликана. Пептидогликан является структурным элементом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к ослаблению клеточной стенки, после чего обычно следует лизис и гибель бактериальной клетки. Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, которые могут вырабатываться некоторыми бактериями, что делает их устойчивыми к амоксициллину. Таким образом, спектр активности незащищенного амоксициллина не охватывает микроорганизмы, продуцирующие данные ферменты.

Фармакокинетика/фармакодинамика

Время, превышающее минимальную подавляющую концентрацию (Т >МПК), считается основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

-        ферментативная инактивация бета-лактамазами;

-        мутация ПСБ, в результате чего уменьшается сродство антибиотика к мишени.

Непроницаемость бактериальной клеточной стенки или активное выведение антибиотика из клетки (эффлюкс) могут вызвать бактериальную резистентность или способствовать этому у грамотрицательных бактерий.

Распространенность резистентности может варьировать в зависимости от географического расположения и с течением времени для определенных видов. Желательно ориентироваться на локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность такова, что эффективность лекарственного средства при лечении конкретных типов инфекций вызывает сомнения.

Пограничные значения МПК

Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) для амоксициллина согласно критериям Европейского Комитета по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST), версия 5.0:

Микроорганизмы

Пограничное значение МПК (мг/л)

Чувствительный ≤

Резистентный >

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

примечание2

примечание2

Enterococcus spp.3

4

8

Стрептококки группы А, В, С и G

примечание4

примечание4

Streptococcus pneumoniae

примечание5

примечание5

Стрептококки группы Viridans

0,5

2

Haemophilus influenzae

26

26

Moraxella catarrhalis

примечание7

примечание7

Neisseria meningitidis

0,125

1

Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8

4

8

Грамотрицательные анаэробы8

0,5

2

Helicobacter pylori

0,1259

0,1259

Pasteurella multocida

1

1

Невидоспецифические пограничные значения10

2

8

1 Штаммы Enterobacteriaceae дикого типа относятся к категории чувствительных к аминопенициллинам. В некоторые странах изоляты Е. coli и P. mirabilis дикого типа относятся к умеренно-резистентным. В этом случае используется пограничное значение МПК S ≤0,5 мг/л.

2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и являются устойчивыми к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы стафилококов, за редким исключением, устойчивы ко всем бета-лактамным антибиотикам.

3 Чувствительность к амоксициллину оценивается по ампициллину.

4 Чувствительность стрептококков групп А, В. С и G к пенициллинам оценивается на основании их чувствительности к бензилпенициллину.

5 Пограничные значения относятся к изолятам, выделенным при всех типах инфекции, кроме менингита. Если изолят оценивается как умеренно-резистентный к ампициллину, не следует назначать амоксициллин перорально. Чувствительность оценивается по МПК ампициллина.

6 Пограничные значения основаны на внутривенном введении. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

7 Микроорганизмы, вырабатывающие бета-лактамазы, относятся к резистентным.

8 Чувствительность к амоксициллину оценивается по чувствительности к бензилпенициллину.

9 Пограничные значения установлены на уровне значения эпидемиологической точки отсечения (ECOFF), которое разграничивает изоляты дикого типа от изолятов со сниженной чувствительностью.

10 Невидоспецифические пограничные значения основаны на дозах от 0,5 г 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г/сутки).

Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro

Обычно чувствительные микроорганизмы

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)

Listeria monocytogenes

Микроорганизмы, которые могут иметь механизмы приобретенной резистентности к амоксициллину

Грамотрицательные аэробы:

Escherichia coli

Haemophilus injluenzae

Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Pasteurella multocida

Грамположительные аэробы

Коагулазоотрицательные стафилококки

Staphylococcus aureus£

Streptococcus pneumoniae

Группа Streptococcus viridans

Грамположительные аэробы:

Clostridium spp.

Грамотрицательные аэробы:

Fusobacterium spp.

Другие:

Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы с природной резистентностьюt

Грамположительные аэробы:

Enterococcus faeciumt

Грамотрицательные аэробы:

Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Грамотрицательные аэробы:

Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы)

Другие:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp.

Legionella spp.

t Природная промежуточная чувствительность в отсутствие механизмов приобретенной резистентности.

£ Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину вследствие выработки пенициллиназ. Метициллин-резистентные штаммы золотистого стафилококка (MRSA) также устойчивы к амоксициллину.

 

Фармакокинетика

Всасывание

Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом значении pH. Амоксициллин быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина составляет примерно 70%, а время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) — 1–2 часа.

Ниже приведены результаты фармакокинетических исследований, полученных при приеме амоксициллина по 250 мг 3 раза в сутки группами здоровых добровольцев натощак:

Сmax

Tmax*

AUC(0–24 ч)

Т1/2

(мкг/мл)

(ч)

(мкг × ч/мл)

(ч)

3,3 ± 1,12

1,5 (1,0–2,0)

26,7 ± 4,56

1,36 ± 0,56

* 3начение медианы (диапазона)

В диапазоне доз 250–3000 мг биодоступность изменяется линейно пропорционально дозе (измеренная по Сmax и AUC). Одновременный прием пищи не оказывает влияния на всасывание амоксициллина.

Для выведения амоксициллина из циркуляции может использоваться гемодиализ.

Распределение

Около 18% от общего количества амоксициллина, находящегося в плазме, связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения составляет приблизительно 0,3–0,4 л/кг. После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой ткани, мышцах, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Амоксициллин, как большинство пенициллинов, может обнаруживаться в грудном молоке. Амоксициллин проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформация

Амоксициллин частично выводится с мочой в виде неактивной пенициллойной кислоты в количествах, эквивалентных 10–25% от принятой дозы.

Выведение

В основном амоксициллин выводится через почки.

Период полувыведения составляет в среднем 1 ч, а среднее значение общего клиренса составляет примерно 25 л/ч у здоровых лиц, принимавших участие в исследовании. Примерно 60–70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 ч после приема однократной дозы 250 мг или 500 мг. Во многих исследованиях период выведения 50–85% амоксициллина с мочой составил 24 часа.

Одновременный прием пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина примерно одинаковый у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, у детей старшего возраста и у взрослых. Очень маленьким детям (включая недоношенных новорожденных) амоксициллин в течение первой недели жизни вводят не чаще двух раз в сутки, принимая во внимание незрелость почечного пути выведения. Поскольку у пожилых людей может наблюдаться снижение почечной функции, для данной категории пациентов необходимо с осторожностью подбирать дозу и периодически контролировать функцию почек.

Пол

После приема внутрь амоксициллина лицами мужского и женского пола, принимавшими участие исследованиях, не было выявлено существенного влияния пола на фармакокинетику амоксициллина.

Нарушение функции почек

Общий плазменный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально ухудшению почечной функции.

Печеночная недостаточность

Необходимо соблюдать осторожность в отношении пациентов с печеночной недостаточностью, также нужно производить периодический контроль за состоянием функции печени.

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:

-        острый бактериальный синусит;

-        острый средний отит;

-        острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

-        обострение хронического бронхита;

-        внебольничная пневмония;

-        острый цистит;

-        бессимптомная бактериурия во время беременности;

-        острый пиелонефрит;

-        тиф и паратиф;

-        дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки;

-        инфекции протезированных суставов;

-        болезнь Лайма;

-        профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.

В комбинации с другими препаратами, согласно схемам эрадикации, применяют для лечения заболеваний пищеварительного тракта, ассоциированных с Helicobacter pylori. При выборе антибиотика следует принимать во внимание официальные клинические руководства по антибактериальной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа в анамнезе (например, анафилаксия) на другой бета-лактамный антибиотик (например, цефалоспорин, карбапенем или монобактам).

С осторожностью

Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллипоз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно‑кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, беременность, период грудного вскармливания, недоношенность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Результаты исследований, проведенных на животных, не выявили прямого или косвенного вредного воздействия в отношении репродуктивной токсичности. Ограниченные данные об использовании амоксициллина во время беременности у людей не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.

Способ применения и дозы

Препарат Амоксициллин ЭКСПРЕСС применяют внутрь независимо от приема пищи. Непосредственно перед применением таблетку следует развести в воде (не менее чем в 50 мл) и тщательно перемешать. Полученную смесь, имеющую легкий фруктовый вкус, необходимо принять сразу после приготовления.

Дозы

При выборе дозы препарата Амоксициллин ЭКСПРЕСС для лечения определенных инфекций следует учитывать следующие факторы:

-        предполагаемые патогены и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;

-        тяжесть и локализация инфекции;

-        возраст, массу тела и функцию почек у пациента, как описано ниже.

Продолжительность лечения зависит от типа инфекции и клинического ответа пациента и должна быть как можно более короткой. Некоторые инфекции подлежат более длительному лечению.

Взрослые и дети ≥40 кг

Показания к применению*

Доза*

Острый бактериальный синусит

250 мг–500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов

Бессимптомная бактериурия во время беременности

Острый пиелонефрит

При тяжелых инфекциях 750 мг–1 г каждые 8 часов

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Острый цистит

Для лечения острого цистита возможен прием по 3 г два раза в сутки

Острый средний отит

500 мг каждые 8 часов или 750 мг–1 г каждые 12 часов

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

Обострение хронического бронхита

При тяжелых инфекциях 750 мг–1 г каждые 8 часов в течение 10 дней

Внебольничная пневмония

500 мг–1 г каждые 8 часов

Тиф и паратиф

500 мг–2 г каждые 8 часов

Инфекции протезированных суставов

500 мг–1 г каждые 8 часов

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

2 г перорально, однократная доза за 30–60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Эрадикация Helicobacter pylori

750 мг–1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней

Болезнь Лайма

Ранняя стадия: 500 мг–1 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 4 г, разделенная на несколько приемов, в течение 14 дней (от 10 до 21 дня).

Поздняя стадия (системная инфекция): 500 мг–2 г каждые 8 часов, максимальная суточная доза 6 г, разделенная на несколько приемов, в течение 10–30 дней

*Следует принимать во внимание официальные клинические руководства для каждого из показаний.

Дети с массой тела ≥40 кг

Детям с массой тела более 40 кг следует принимать дозу, рекомендованную для взрослых.

Дети с массой тела <40 кг:

Показание к применению*

Доза*

Острый бактериальный синусит

20–90 мг/кг/сутки, разделенная на 2–3 приема**

Острый средний отит

Внебольничная пневмония

Острый цистит

Острый пиелонефрит

Дентальный абсцесс с воспалением подкожной клетчатки

Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит

40–90 мг/кг/сутки, разделенная на 2–3 приема**

Тиф и паратиф

100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема

Профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях

50 мг/кг перорально, однократная доза за 30–60 минут до хирургической процедуры в ротовой полости и верхних дыхательных путях

Болезнь Лайма

Ранняя стадия: 25–50 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10–21 дней.

Поздняя стадия (системная инфекция): 100 мг/кг/сутки, разделенная на 3 приема, в течение 10–30 дней

* Следует принимать во внимание официальные руководства для каждого из показаний.

** Только в случае назначения амоксициллина в верхнем диапазоне доз следует рассматривать возможность применения два раза в сутки.

Режим дозирования у отдельных категорий пациентов

Развернуть

Популярные товары из этой категории

Цены на сайте не являются публичной офертой. Внешний вид товара может отличаться от представленного на сайте. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении бронирования с помощью сайта