Розарт таб ппо 20мг №30

Розарт таб ппо 20мг №30

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.
Описание

Актавис Лтд. (Мальта)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Латинское название

Rosart

Действующее вещество

Розувастатин*(Rosuvastatinum)

АТХ

C10AA07 Розувастатин

Фармакологическая группа

Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор (Статины)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E78.0 Чистая гиперхолестеринемия

E78.1 Чистая гиперглицеридемия

E78.2 Смешанная гиперлипидемия

E78.5 Гиперлипидемия неуточненная

I21 Острый инфаркт миокарда

I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфаркт

I70 Атеросклероз

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
розувастатин 5/10/20/40 мг
(в виде розувастатина кальция — 5,21/10,42/20,84/41,68 мг)  
вспомогательные вещества: МКЦ, тип 102 — 11,55/23,1/46,2/92,4 мг, кросповидон, тип А — 3,5/7/14/28 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 17,15/34,3/68,6/137,2 мг, лактозы моногидрат — 31,71/63,42/126,84/253,68 мг, магния стеарат — 0,88/1,76/3,52/7,04 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 5 мг: Opadry белый II 33G28435 (гипромеллоза 2910 — 0,84 мг, титана диоксид — 0,525 мг, лактозы моногидрат — 0,441 мг, макрогол 3350 — 0,168 мг, триацетин — 0,126 мг) — около 2,1 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 10 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза 2910 — 1,68 мг, титана диоксид — 1,0441 мг, лактозы моногидрат — 0,882 мг, макрогол 3350 — 0,336 мг, триацетин — 0,252 мг, краситель кармин красный — 0,0059 мг) — около 4,2 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 20 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза-2910 — 3,36 мг, титана диоксид — 2,0882 мг, лактозы моногидрат — 1,764 мг, макрогол 3350 — 0,672 мг, триацетин — 0,504 мг, краситель кармин красный — 0,0118 мг) — около 8,4 мг  
оболочка пленочная для таблеток по 40 мг: Opadry розовый II 33G240007 (гипромеллоза 2910 — 6,72 мг, титана диоксид — 4,1765 мг, лактозы моногидрат — 3,528 мг, макрогол 3350 — 1,344 мг, триацетин — 1,008 мг, краситель кармин красный — 0,0235) — около 16,8 мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «ST 1» на одной стороне таблетки.

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ST 2» на одной стороне таблетки.

Таблетки 20 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ST 3» на одной стороне таблетки.

Таблетки 40 мг: овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «ST 4» на одной стороне таблетки.

Фармакологическое действие

ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу, гипохолестеринемическое

Фармакодинамика

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник Хс.

Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает повышенное содержание Хс-ЛПНП, Хс-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, апоВ, снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, апо В/апо А-I), повышает концентрацию Хс-ЛПВП, уровень апо А-1.

Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90% от максимального, к 4-й нед достигает максимума и после этого остается постоянным.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средним исходным показателем Хс-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг уровень Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 и 40 мг, среднее снижение уровня Хс-ЛПНП составляет 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах ≥1 г/сут (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП).

Фармакокинетика

Всасывание. Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата.

Абсолютная биодоступность — примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Vd — 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Метаболизм. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик — полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР1В1), выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Выведение. Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть — почками. T1/2 — примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%).

Особые группы пациентов

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, а N-десметила — в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

Печеночная недостаточность. У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение  — в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.

Пол, возраст. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: AUC у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки. У представителей монголоидной расы и индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличивается в 1,3 раза.

Показания

первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию) или смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типа IIb по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела);

гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, ЛПНП-аферез) или если такие виды лечения не подходят пациенту;

гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП.

профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца).

Противопоказания

Для таблеток в суточной дозе 5, 10 и 20 мг:

повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза;

выраженные нарушения функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин);

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток в суточной дозе 40 мг:

повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН);

тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин);

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат);

миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

гипотиреоз;

почечная недостаточность тяжелой и средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин);

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

одновременный прием фибратов;

пациенты монголоидной расы;

семейный или личный анамнез наследственных мышечных заболеваний;

беременность;

период лактации;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Для таблеток в суточной дозе 5, 10 и 20 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность (Cl креатинина >30 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез миотоксичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 70 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Для таблеток в суточной дозе 40 мг: наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза — почечная недостаточность (Cl креатинина >60 мл/мин), возраст старше 70 лет, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Розарт противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата Розарт у женщин репродуктивного возраста возможно только в случае использования надежных методов контрацепции и если пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.

Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс, важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности. В случае диагностирования беременности в процессе терапии препаратом Розарт, прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала терапии препаратом Розарт пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов.

Рекомендуемая начальная доза препарата Розарт для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием Хс у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза препарата может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. «Побочные действия») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень Хс необходимо врачебное наблюдение.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. После 2–4 нед терапии и/или повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. У пожилых пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза препарата Розарт составляет 5 мг, иной коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность. У пациентов с печеночной недостаточностью по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы препарата не требуется. У пациентов со значениями 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью должна быть проведена предварительная оценка функции почек. Опыт применения розувастатина у пациентов с печеночной недостаточностью выше 9 баллов по шкале Чайлд-Пью отсутствует. Розувастатин противопоказан пациентам с заболеванием печени в активной фазе.

Почечная недостаточность. При почечной недостаточности легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза препарата 5 мг для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина <30–60 мл/мин) назначение препарата в дозе 40 мг противопоказано. Прием препарата Розарт противопоказан в любых дозах пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин).

Этнические группы. У пациентов азиатской расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. При назначении доз 10 и 20 мг начальная рекомендуемая доза препарата для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг таким пациентам противопоказано.

Генетический полиморфизм. Известны разновидности генетического полиморфизма, который может привести к увеличению системной концентрации розувастатина. У пациентов с выявленным специфическим полиморфизмом рекомендуются более низкие суточные дозы розувастатина.

Пациенты, предрасположенные к развитию миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг начальная рекомендуемая доза для таких пациентов составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Комбинированная терапия. Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, ОАТР1В1 и BCRP). Повышается риск развития миопатии, включая рабдомиолиз, при одновременном приеме розувастатина с лекарственными препаратами, повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет их взаимодействия с транспортными белками. К данной группе веществ относятся циклоспорин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавир и/или типранавир (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). В случае, когда это возможно, следует принять решение о назначении альтернативной терапии и при необходимости временно прекратить прием розувастатина. Если одновременного приема избежать нельзя, следует тщательно оценить возможный риск взаимодействия и потенциальную пользу от совместного лечения (см. «Взаимодействие»).

Побочные действия

Частота побочных реакций распределяется следующим образом: очень часто — >1/10; часто — от >1/100 до <1/10; нечасто — от >1/1000 до <1/100; редко — от >1 /10000 до <1 /1000; очень редко — от <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко — полинейропатия, снижение памяти; частота неизвестна — депрессия, периферическая нейропатия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит; очень редко — гепатит, желтуха; частота неизвестна — диарея.

Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — кашель, одышка, интерстициальное заболевание легких.

Со стороны ССС: нечасто — стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет1.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз, боль в спине, мышечный гипертонус, патологический перелом конечностей; очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия; поражения сухожилий, иногда — с разрывами.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница; редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны мочевыделителъной системы: очень редко — гематурия.

Лабораторные показатели: редко — транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ.

Прочие: частота неизвестна — периферические отеки.

1 Частота зависит от наличия факторов риска (концентрация глюкозы в крови натощак ≥5,6 ммоль/л, индекс массы тела >30 кг/м2, повышенная концентрация ТГ, артериальная гипертензия в анамнезе).

Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных реакций носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно.

Влияние на функцию почек. У пациентов, получавших розувастатин, в ходе анализа мочи тест-полосками была выявлена протеинурия, преимущественно канальцевая. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдались у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг розувастатина, и у приблизительно у 3% пациентов, получающих 40 мг розувастатина. Незначительное изменение количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до +) отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. У пациентов, получающих розувастатин, наблюдалась гематурия, имеющиеся данные показали низкую частоту появления данной нежелательной реакции.

Влияние на опорно-двигательный аппарат. При применении всех доз розувастатина в особенности при приеме доз, превышающих 20 мг, сообщалось о развитии миалгии, миопатии, включая миозит, в редких случаях о рабдомиолизе с развитием острой почечной недостаточности или без нее.

При приеме розувастатина наблюдалось дозозависимое повышение активности КФК. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должна быть приостановлена (см. «Особые указания»).

Влияние на функцию печени. У незначительного числа пациентов при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз. В большинстве случаев оно невелико, бессимптомно и временно. При применении некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы наблюдались сексуальная дисфункция, были зафиксированы единичные случаи интерстициального заболевания легких (см. «Особые указания»).

Частота сообщений о развитии рабдомиолиза, серьезных нарушений функции почек и печени (выражающееся преимущественно в повышении активности печеночных трансаминаз) выше при приеме дозы розувастатина 40 мг.

Взаимодействие

Ингибиторы транспортных белков. Розувастатин является субстратом некоторых транспортных белков, включая мембранный переносчик ОАТР1В1, вовлеченный в процесс печеночного захвата, и транспортный белок BCRP. Одновременный прием розувастатина с ЛС, ингибирующими эти транспортные белки, может привести к увеличению концентрации розувастатина в плазме крови и повысить риск развития миопатии.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливает эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Cmax — в 11 раз). Одновременный прием циклоспорина и розувастатина противопоказан.

Одновременный прием эритромицина и розувастатина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и увеличивает Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты (например, варфарин), рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение его дозы может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению.

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства. Одновременный прием гемфиброзила и розувастатина увеличивает Cmax и AUC розувастатина в 2 раза (см. «Особые указания»). Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии. При одновременном приеме розувастатина с одним из препаратов данной группы пациентам рекомендуется начальная доза розувастатина 5 мг, суточная доза розувастатина 40 мг в данном случае противопоказана.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническая значимость данного взаимодействия не изучалась.

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта при их совместном применении. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований розувастатина и хорошо переносилась пациентами.

Результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4), кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4), связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450.

Совместное применение 10 мг розувастатина и 10 мг эзетимиба у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к увеличению AUC розувастатина в 1,2 раза. Однако нельзя исключить фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом в отношении появления нежелательных явлений.

Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, применение ингибиторов ВИЧ-протеаз с розувастатином может привести к выраженному увеличению экспозиции розувастатина.

Фармакокинетическое исследование одновременного применения 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора ВИЧ-протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0–24 и Cmax розувастатина соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с ингибиторами ВИЧ-протеаз у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. В таблице 1 перечислены различные виды взаимодействия, в т.ч. взаимодействия, требующие коррекции дозы розувастатина. Следует скорректировать дозу розувастатина при необходимости одновременного применения с другими лекарственными препаратами, повышающими системную концентрацию розувастатина. Если ожидаемое увеличение AUC составляет приблизительно в 2 раза или больше, то начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг 1 раз в день. Суточная доза розувастатина должна быть скорректирована таким образом, чтобы его системная концентрация с учетом ее повышения не превышала таковую при приеме дозы розувастатина 40 мг в монотерапии. Например при приеме гемфиброзила доза розувастатина не должна превышать 20 мг (увеличение AUC в 1,9 раза) и 10 мг при приеме комбинации атазанавир/ритонавир (увеличение AUC в 3,1 раза).

Таблица 1

Влияние одновременного приема препаратов на экспозицию розувастатина (AUC, в порядке снижения значимости)

<td class="
Режим дозирования взаимодействующего препарата Режим дозирования розувастатина Изменение значения AUC розувастатина
Циклоспорин 75–200 мг 2 р/день, 6 мес 10 мг 1 р/день, 10 дней Увеличение в 7,1 раза
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 3,1 раза
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 17 дней 20 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 2,1 раза
Гемфиброзил 600 мг 2 р/день, 7 дней 80 мг, разовый прием Увеличение в 1,9 раза
Элтромбопаг 75 мг 1 р/день, 10 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,6 раза
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 7 дней 10 мг 1 р/день, 7 дней Увеличение в 1,5 раза
Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 р/день, 11 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза
Дронедарон 400 мг 2 р/день Не применимо Увеличение в 1,4 раза
Итраконазол 200 мг 1 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Увеличение в 1,4 раза
Эзетимиб 10 мг 1 р/день, 14 дней 10 мг 1 р/день, 14 дней Увеличение в 1,2 раза
Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 р/день, 8 дней 10 мг, разовый прием Без изменений
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений
Силимарин 140 мг 3 р/день, 5 дней 10 мг, разовый прием Без изменений
Фенофибрат 67 мг 3 р/день, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений
Рифампин 450 мг 1 р/день, 7 дней 20 мг, разовый прием
Развернуть

Популярные товары из этой категории

Цены на сайте не являются публичной офертой. Внешний вид товара может отличаться от представленного на сайте. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении бронирования с помощью сайта