Леветирацетам-Канон таб ппо 250мг №30

Леветирацетам-Канон таб ппо 250мг №30

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Данного товара нет в продаже. Посмотрите другие популярные товары в этой категории или воспользуйтесь поиском вверху страницы.
Описание

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1000 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг

Латинское название

Levetiracetam Canon

Действующее вещество

Леветирацетам*(Levetiracetamum)

АТХ

N03AX14 Леветирацетам

Фармакологическая группа

Противоэпилептические средства

Состав

Дозировка 250 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Леветирацетам 250,0 мг;

Вспомогательные вещества

Кальция стеарат 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, кроскармеллоза натрия 10,0 мг, маннитол 20,2 мг, повидон К‑30 6,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 17,5 мг;

Состав пленочной оболочки

Опадрай II 85F205008 синий 10,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,02 мг, тальк 1,48 мг, титана диоксид 2,05 мг, краситель индигокармин 0,43 мг, краситель красный очаровательный 0,02 мг.

Дозировка 500 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Леветирацетам 500,0 мг;

Вспомогательные вещества

Кальция стеарат 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный 6,0 мг, кроскармеллоза натрия 20,0 мг, маннитол 40,4 мг, повидон К‑30 12,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 35,0 мг;

Состав пленочной оболочки

Опадрай II 85F205008 синий 20,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт 8,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 4,04 мг, тальк 2,96 мг, титана диоксид 4,10 мг, краситель индигокармин 0,86 мг, краситель красный очаровательный 0,04 мг.

Дозировка 1000 мг

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество

Леветирацетам 1000,0 мг;

Вспомогательные вещества

Кальция стеарат 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 12,0 мг, кроскармеллоза натрия 40,0 мг, маннитол 80,8 мг, повидон К‑30 25,2 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 70,0 мг;

Состав пленочной оболочки

Опадрай II 85F205008 синий 40,0 мг, в том числе: поливиниловый спирт 16,00 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8,08 мг, тальк 5,92 мг, титана диоксид 8,20 мг, краситель индигокармин 1,72 мг, краситель красный очаровательный 0,08 мг.

Описание лекарственной формы

Дозировка 250 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с риской. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Дозировки 500 мг и 1000 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой синего цвета, с риской. На поперечном разрезе почти белого цвета.

Фармакодинамика

Леветирацетам является производным пирролидона (S-энантиомер α‑этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида), по химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов. Эксперименты in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную трансмиссию. В исследованиях in vitro показано, что он влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Ca2+, частично тормозя ток ионов Ca2+ через каналы N‑типа и уменьшая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, он частично восстанавливает токи через ГАМК- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и карболинами. Один из предполагаемых механизмов основан на доказанном связывании с гликопротеином синаптических везикул SV2A, содержащемся в сером веществе головного и спинного мозга. Считается, что таким образом реализуется противосудорожный эффект, который выражен в противодействии гиперсинхронизации нейронной активности. Также леветирацетам воздействует на рецепторы ГАМК и глициновые рецепторы, модулируя данные рецепторы через различные эндогенные агенты. Препарат не изменяет нормальную нейротрансмиссию, однако подавляет эпилептиформные нейрональные вспышки, индуцированные ГАМК-агонистом бикукулином, и возбуждение глутаматных рецепторов. Активность препарата подтверждена в отношении как фокальных, так и генерализованных эпилептических припадков (эпилептиформные проявления/фотопароксизмальная реакция).

Фармакокинетика

Не наблюдалось зависимости фармакокинетики от пола, расы и времени суток.

Всасывание.

После приема внутрь леветирацетам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Леветирацетам хорошо растворим в воде и обладает высокой проникающей способностью. Всасывание происходит полностью и носит линейный характер, благодаря чему концентрация в плазме крови может быть предсказана, исходя из принятой дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Степень всасывания не зависит от дозы и времени приема пищи. Биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 1,3 ч после перорального приема леветирацетама в дозе 1000 мг и при однократном приеме составляет 31 мкг/мл, после повторного приема (2 раза в сутки) — 43 мкг/мл. Равновесное состояние достигается через 2 суток при двукратном приеме препарата.

Распределение.

Связывание леветирацетама и его основного метаболита с белками плазмы составляет менее 10%. Объем распределения (Vd) составляет примерно 0,5–0,7 л/кг, что приблизительно соответствует объему воды в организме.

Данные о распределении препарата по тканям отсутствуют.

Метаболизм.

Леветирацетам слабо метаболизируется в организме человека. Основным путем метаболизма (24% от принятой дозы) является ферментный гидролиз ацетамидной группы. Образование первичного метаболита (ucb L057) происходит без участия цитохрома P450 печени. Метаболит ucb L057 фармакологически неактивен. Леветирацетам не влияет на ферментативную активность гепатоцитов.

В условиях in vitro леветирацетам и его основной метаболит не ингибировали основные формы цитохрома P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2Е1, 1A2), а также активность глюкуронил-трансферазы (UGT1A1, UGT1A6) и эпоксид-гидроксилазы. Не влиял на глюкуронирование вальпроевой кислоты in vitro.

Выведение.

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови взрослого человека составляет 7 ± 1 ч и не зависит от способа введения и режима дозирования. Средняя величина общего клиренса составляет 0,96 мл/мин/кг. 95% препарата выводится почками. Почечный клиренс леветирацетама и его метаболита составляет 0,6 и 4,2 мл/мин/кг, соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 40% и составляет 10–11 ч, что связано с нарушением функции почек у этой категории людей.

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек клиренс леветирацетама и его первичного метаболита коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется подбор дозы в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). В терминальной стадии почечной недостаточности у взрослых пациентов T1/2 составляет 25 ч в период между сеансами диализа и 3,1 ч во время диализа. В течение 4‑часового сеанса диализа удаляется до 51% леветирацетама.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести значимых изменений клиренса леветирацетама не происходит. У большинства пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при сопутствующей почечной недостаточности клиренс леветирацетама снижается более чем на 50%.

Дети в возрасте 4–12 лет

После однократного приема препарата в дозе 20 мг/кг T1/2 у детей 4–12 лет составляет 6 ч. Общий клиренс леветирацетама у детей 4–12 лет примерно на 30% выше и находится в прямой зависимости от массы тела.

После повторного приема препарата в дозе 20–60 мг/кг массы тела детям 4–12 лет максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5–1,0 час и увеличивается линейно и пропорционально дозе.

Показания

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении

-     Парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении

-     Парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;

-     Миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих ювенильной миоклонической эпилепсией;

-     Первично-генерализованных судорожных (тонико-клонических) припадков у взрослых и подростков старше 12 лет, страдающих идиопатической генерализованной эпилепсией.

Противопоказания

-     Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.

С осторожностью

-     Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

-     Заболевания печени в стадии декомпенсации;

-     Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

В пострегистрационных данных нескольких проспективных регистров беременностей описаны исходы у более чем 1000 женщин, получавших монотерапию леветирацетамом в I триместре беременности. Эти данные, в целом, не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных врожденных пороков развития, тем не менее, тератогенный риск полностью не исключается. По сравнению с монотерапией терапия несколькими противосудорожными лекарственными препаратами ассоциирована с повышенным риском врожденных пороков развития, в связи с чем рекомендуется проводить монотерапию.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось, поэтому препарат не следует назначать во время беременности и у женщин с сохраненной детородной функцией, за исключением случаев клинической необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию в плазме леветирацетама, так же, как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Это снижение более выражено в третьем триместре (до 60% от базовой концентрации в период третьего триместра).

Лечение леветирацетамом беременных следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания, что может нанести вред здоровью как матери, так и плода.

Период грудного вскармливания

Леветирацетам проникает в грудное молоко. Грудное вскармливание во время приема препарата не рекомендуется.

Однако если терапию леветирацетамом следует продолжить во время грудного вскармливания, следует соотнести ожидаемую пользу и возможный риск лечения, и важность грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных влияния на фертильность не обнаружено. Клинические данные отсутствуют, потенциальный риск для человека не известен.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу препарата делят на два приема в одинаковой дозе.

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет

Лечение следует начинать с суточной дозы 500 мг, разделенной на 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Через 2 недели доза может быть увеличена до начальной терапевтической — 1000 мг (по 500 мг 2 раза в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки).

Вспомогательная терапия у взрослых (18 лет и старше) и подростков (12–17 лет) с массой тела 50 кг и более

Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Такую дозу допускается применять с первого дня лечения.

В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг два раза в сутки каждые 2–4 недели.

Вспомогательная терапия у детей (6 лет и старше) и подростков (12–17 лет) с массой тела менее 50 кг

Лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы — 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от возраста, массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

В связи с отсутствием нужной дозировки таблетки не предназначены для лечения детей весом менее 25 кг, при назначении дозы менее 250 мг, а также для пациентов, имеющих трудности при глотании.

В этих случаях рекомендуется начинать лечение с приема препарата в форме раствора для приема внутрь.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляют по схеме, приведенной для взрослых.

Особые группы пациентов

Пожилые (65 лет и старше)

У пожилых пациентов с нарушенной функцией почек необходима коррекция дозы (см. ниже «Почечная недостаточность»).

Почечная недостаточность

Поскольку леветирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина в мл/мин для мужчин можно определить, используя величину плазменной концентрации креатинина (мг/дл) по следующей формуле (для взрослых и подростков с массой тела 50 кг и более):

 

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Затем вводится поправка на площадь поверхности тела (ППТ) следующим образом:

 

Коррекция дозы у взрослых и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых превышает 50 кг

Почечная недостаточность

 

Режим дозирования

Норма

>80

от 500 до 1500 мг 2 раза в сутки

Легкая степень

50–79

от 500 до 1000 мг 2 раза в сутки

Средняя степень

30–49

от 250 до 750 мг 2 раза в сутки

Тяжелая степень

<30

от 250 до 500 мг 2 раза в сутки

Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе*)

от 500 до 1000 мг 1 раз в сутки**

* В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг.

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250–500 мг.

В связи с тем, что клиренс леветирацетама зависит от функции почек, детям с почечной недостаточностью его дозу подбирают в зависимости от КК.

Настоящие рекомендации основаны на исследованиях у взрослых пациентов.

КК в мл/мин/1,73 м2 у детей и подростков можно оценить по плазменной концентрации креатинина (в мг/дл) по следующей формуле (формула Шварца):

 

где ks = 0,55 — для детей 13 лет и подростков женского пола; 0,7 — подростков мужского пола.

Коррекция дозы у детей и подростков с нарушением функции почек, масса тела которых меньше 50 кг:

Почечная недостаточность

 

Режим дозирования

Дети старше 4 лет и подростки массой тела менее 50 кг

Норма

>80

10–30 мг/кг 2 раза в сутки

Легкая степень

50–79

10–20 мг/кг 2 раза в сутки

Средняя степень

30–49

5–15 мг/кг 2 раза в сутки

Тяжелая степень

<30

5–10 мг/кг 2 раза в сутки

Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на диализе(1)

10–20 мг/кг 1 раз в сутки (1) (2)

(1) 15 мг/кг рекомендованная нагрузочная доза в первый день лечения

(2) рекомендованная поддерживающая доза после диализа 5–10 мг/кг

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с декомпенсированным нарушением функции печени и почечной недостаточностью уровень снижения клиренса креатинина может не в полной мере отражать степень тяжести почечной недостаточности. В таких случаях при клиренсе креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 рекомендуется сокращение суточной дозы на 50%.

Побочные действия

Резюме по профилю безопасности

Профиль нежелательных явлений, представленный ниже, составлен по результатам анализа объединенных плацебо-контролируемых клинических исследований леветирацетама по всем показаниям, а также пострегистрационными данными. Наиболее часто сообщаемыми нежелательными реакциями являлись назофарингит, сонливость, головная боль, утомляемость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом не отличается в зависимости от возраста (у взрослых и детей).

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:

Очень часто       — ≥1/10 назначений (>10%)

Часто                   — от ≥1/100 до <1/10 назначений (>1% и <10%)

Нечасто              — от ≥1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)

Редко                  — от ≥1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)

Очень редко       — <1/10000 назначений (<0,01%)

Инфекционные и паразитарные заболевания

Очень часто: назофарингит.

 

Развернуть

Популярные товары из этой категории

Цены на сайте не являются публичной офертой. Внешний вид товара может отличаться от представленного на сайте. Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении бронирования с помощью сайта