Неотон пор д/р-ра д/инф фл 1г №4

Альфасигма С.п.А. (Италия)

порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г

Латинское название

Действующее вещество

АТХ

C01EB05 Креатинолфосфат

Фармакологическая группа

Метаболическое средство (Другие метаболики)

Нозологическая классификация (МКБ-10)

E63 Физические и умственные перегрузки

I21 Острый инфаркт миокарда

I24.8 Другие формы острой ишемической болезни сердца

I50.0 Застойная сердечная недостаточность

I74.3 Эмболия и тромбоз артерий нижних конечностей

Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Состав

Описание лекарственной формы

Порошок белого цвета в виде гранул.

Растворитель —  прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Фосфокреатин играет важную роль в энергетическом механизме мышечного сокращения. Он является резервом энергии в клетках миокарда и скелетных мышц и используется для повторного синтеза аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), при гидролизе которой высвобождается энергия для обеспечения процесса сокращения актомиозина.

Недостаточное поступление энергии в кардиомиоциты, связанное с замедлением окислительных процессов, — это ключевой механизм развития и прогрессирования повреждения миокарда. Недостаток фосфокреатина приводит к снижению силы сокращения миокарда и способности его к функциональному восстановлению. При повреждении миокарда существует тесная корреляция между количеством богатых энергией фосфорилированных соединений в клетках, жизнеспособностью клеток и их способностью восстанавливать сократительную способность.

Доклинические и клинические исследования позволили продемонстрировать кардиопротективное влияние фосфокреатина, что проявляется в дозозависимом положительном эффекте при токсическом воздействии на миокард изопреналина, тироксина, эметина, п-нитрофенола; в положительном инотропном действии при дефиците глюкозы, ионов кальция или при передозировке ионов калия; в снижении отрицательного инотропного действия, обусловленного аноксией.

Кроме того, добавление фосфокреатина в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротективный эффект:

- снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;

- снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;

- снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением большой дозы калия, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фосфокреатин оказывает кардиопротективное действие в эксперименте при инфаркте миокарда и аритмии, вызванных окклюзией коронарной артерии: сохраняет клеточный пул адениннуклеотидов за счет ингибирования ферментов, обусловливающих их катаболизм, подавляет деградацию фосфолипидов, возможно, улучшает микроциркуляцию в зоне ишемии, что обусловлено подавлением опосредованной аденозиндифосфорной кислотой агрегации тромбоцитов, стабилизирует гемодинамические показатели, предотвращает резкое снижение функциональных показателей сердца, оказывает антиаритмическое действие, снижает частоту и длительность фибрилляции желудочков и ограничивает зону инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Распределение. После однократной внутривенной (в/в) инфузии максимальная концентрация фосфокреатина в плазме крови определяется на 1–3-й мин. Наибольшее количество фосфокреатина накапливается в скелетных мышцах, миокарде и головном мозге. В тканях печени и легких накопление фосфокреатина незначительное.

Выведение. Выведение фосфокреатина двухфазное (быстрая и медленная фазы), что обусловлено его накоплением в тканях с последующим выведением из организма во вторую фазу.

Период полувыведения (T_1/2) в быстрой фазе составляет 30–35 мин; в медленной фазе — несколько часов. Выводится почками.

Показания

Неотон применяется в составе комбинированной терапии следующих заболеваний и состояний:

острый инфаркт миокарда;

хроническая сердечная недостаточность;

интраоперационная ишемия миокарда;

интраоперационная ишемия нижних конечностей;

профилактика развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшение адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам (в спортивной медицине).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

хроническая почечная недостаточность (при применении препарата в дозах 5–10 г/день);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о применении Неотона при беременности нет. Однако исследования на животных не показали токсического действия препарата на фертильность крыс и эмбриофетальное развитие кроликов. Неотон можно применять при беременности только тогда, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

В/в (капельно или в виде быстрой инфузии).

Острый инфаркт миокарда. 1-е сут — 2–4 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, в виде в/в быстрой инфузии с последующей в/в инфузией 8–16 г в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в течение 2 ч; 2-е сут — 2–4 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза в сутки; 3-е сут — 2 г в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) 2 раза в сутки. При необходимости курс инфузий по 2 г препарата 2 раза в сутки можно проводить в течение 6 дней.

Хроническая сердечная недостаточность. В зависимости от состояния пациента можно начать лечение ударными дозами по 5–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) в/в капельно со скоростью 4–5 г/ч в течение 3–5 дней, а затем перейти на в/в капельное введение (длительность инфузии не менее 30 мин) 1–2 г препарата, разведенного в 50 мл воды для инъекций, 2 раза/сут в течение 2–6 нед или сразу начать в/в капельное введение поддерживающих доз препарата Неотон (1–2 г в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки в течение 2–6 нед).

Интраоперационная ишемия миокарда. Рекомендуется курс в/в капельных инфузий длительностью не менее 30 мин по 2 г препарата в 50 мл воды для инъекций 2 раза в сутки в течение 3–5 дней, предшествующих хирургическому вмешательству, и в течение 1–2 дней после него. Во время хирургического вмешательства препарат Неотон добавляют в состав обычного кардиоплегического раствора в концентрации 10 ммоль/л или 2,5 г/л непосредственно перед введением.

Интраоперационная ишемия нижних конечностей. 2–4 г препарата Неотон в 50 мл воды для инъекций в виде в/в быстрой инфузии до хирургического вмешательства с последующим в/в капельным введением 8–10 г препарата в 200 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) со скоростью 4–5 г/ч во время хирургического вмешательства и в период реперфузии.

Для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам (в спортивной медицине) препарат Неотон следует применять в дозе 1 г/сут в 50 мл воды для инъекций в/в капельно (длительность инфузии не менее 30 мин) в течение 3–4 нед.

Побочные действия

Повышенная чувствительность к препарату, снижение артериального давления (при быстром в/в введении).

Взаимодействие

При применении в составе комбинированной терапии препарат Неотон способствует повышению эффективности антиаритмических, антиангинальных средств и средств с положительным инотропным действием.

Неотон сохраняет стабильность в воде для инъекций, 5% растворе декстрозы (глюкозы) и кардиоплегических растворах.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Неотон не сообщалось.

Особые указания

Препарат следует вводить в максимально короткие сроки с момента появления признаков ишемии, что обеспечивает более благоприятный прогноз заболевания. Применение препарата Неотон в высоких дозах (5–10 г/сут) сопровождается повышенным захватом фосфатов в почках, что влияет на обмен кальция, секрецию гормонов, регулирующих гомеостаз, функцию почек и обмен пуринов, поэтому не рекомендуется длительное применение препарата Неотон в высоких дозах.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 1 г. Во флаконе из нейтрального бесцветного стекла типа II с резиновой пробкой и алюминиевым колпачком под обкатку с отрывающейся крышечкой 1 г порошка. По 1 или 4 фл. вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Производитель

Альфасигма С.п.А., Виа Э. Ферми 1, 65020 Аланно (Пескара), Италия/Alfasigma S.p.A., Via E. Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.

Претензии потребителей и рекламации по качеству препарата принимаются по адресу: ООО «Альфасигма Рус», Россия, 125009, Москва, Тверская ул., 22/2, корп. 1, этаж 4-й, пом. VII, комн. 1.

Тел.: (495) 225-36-26.

Эл. адрес: info.ru@alfasigma.com

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Срок годности препарата Неотон

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения препарата Неотон

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.