Ламитор таб 100мг №50
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Торрент Фармасьютикалс (Индия)
таблетки 100 мг
таблетки 25 мг
таблетки 50 мг
Латинское название
LamitorДействующее вещество
Ламотриджин*(Lamotriginum)АТХ
N03AX09 Ламотриджин
Фармакологическая группа
Противоэпилептические средства
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ламотриджин 25 мг/50 мг/100 мг (соответственно);
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, краситель железа оксид желтый, повидон-К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Описание лекарственной формы
Таблетки светло-желтого цвета, плоские, круглые, с риской на одной стороне таблетки.
Фармакодинамика
Ламотриджин блокирует потенциалзависимые натриевые каналы пресинаптических мембран нейронов, подавляя избыточное высвобождение глутаминовой кислоты (нейромедиатор, играющий важную роль в развитии эпилептических припадков) и связанное с последним распространение эффекторных импульсов.
Фармакокинетика
Ламотриджин быстро и полностью всасывается из кишечника, практически не подвергаясь пресистемному метаболизму «первого прохождения». Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 2,5 ч после приема препарата.
Время достижения максимальной концентрации несколько увеличивается после приема пищи, но степень абсорбции остается неизменной. Наблюдаются значительные межиндивидуальные колебания максимальной концентрации в равновесном состоянии, однако, с редкими колебаниями у каждого отдельного больного. Связывание с белками плазмы приблизительно 55%. Объем распределения составляет 0,92–1,22 л/кг.
Метаболизм протекает с участием фермента уридиндифосфат (УДФ) глюкуронилтрансфераза. Ламотриджин в небольшой степени повышает свой собственный метаболизм в зависимости от дозы. У взрослых клиренс ламотриджина в равновесном состоянии составляет в среднем 39 ± 14 мл/мин. Метаболизируется до глюкуронидов, которые выводятся с мочой (менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде), около 2% — с фекалиями. Клиренс и период полувыведения не зависят от дозы. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 24–35 ч. У больных с синдромом Жильбера наблюдалось снижение клиренса ламотриджина на 32%, что, однако, не выходило за границы нормальных значений для общей популяции. На период полувыведения ламотриджина большое влияние оказывают совместно принимаемые лекарственные препараты (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Выделяется с грудным молоком в концентрациях, составляющих 40–60% от плазменной.
У некоторых детей, находящихся на грудном вскармливании, концентрации в плазме достигали терапевтических.
У детей клиренс ламотриджина при расчете на массу тела выше, чем у взрослых (наиболее высок у детей до 5 лет). Период полувыведения обычно короче, чем у взрослых. Его среднее значение равняется 7 ч при одновременном применении с препаратами, индуцирующими глюкуронирование, и повышается в среднем до 45–50 ч при совместном применении с вальпроевой кислотой (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Клинически значимые различия в клиренсе ламотриджина у больных пожилого возраста в сравнении с молодыми пациентами не обнаружены.
При значительном снижении функции почек может потребоваться снижение дозы ламотриджина.
Дозы ламотриджина должны быть уменьшены у пациентов со средней и тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Показания
- В качестве дополнительной или монотерапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса‑Гасто) у взрослых и детей старше 12 лет;
- В качестве дополнительной терапии эпилепсии (парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме Леннокса-Гасто) у детей от 3 до 12 лет;
- Монотерапия типичных абсансов;
- Профилактика нарушений настроения (депрессии, мании, гипомании, смешанных эпизодов) у взрослых с биполярными расстройствами.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, детский возраст до 3-х лет, беременность и период лактации.
С осторожностью
Почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Прием ламотриджина во время беременности противопоказан за исключением случаев, когда ожидаемая терапевтическая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Физиологические изменения, развивающиеся при беременности, могут оказывать влияние на концентрацию ламотриджина и/или его терапевтический эффект. Имеются сообщения о снижении концентрации ламотриджина во время беременности. Постмаркетинговые наблюдения позволили документировать исходы беременности около 2000 женщин, получавших монотерапию ламотриджином в течение I триместра беременности. Несмотря на то, что полученные данные не подтверждают общего увеличения риска развития врожденных аномалий, по нескольким регистрам имеется сообщение об увеличении риска пороков развития ротовой полости.
Информация о применении ламотриджина во время кормления грудью ограничена. По предварительным данным ламотриджин проникает в грудное молоко в концентрациях соответствующих примерно 40–60% от концентрации в плазме матери. Необходимо соотносить потенциальную пользу кормления грудным молоком и потенциальный риск развития побочных эффектов у ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь. Если рассчитанная доза ламотриджина (например, при назначении детям или пациентам с нарушением функции печени) не может быть разделена на целое количество таблеток более низкой дозировки, то пациенту должна быть назначена такая доза, которая соответствует ближайшему значению целой таблетки в более низкой дозировке.
Повторное назначение
В случае возобновления приема ламотриджина врачи должны оценить необходимость повышения поддерживающей дозы у больных, которые прекратили прием препарата по каким-либо причинам, поскольку высокие начальные дозы и превышение рекомендуемых доз ассоциируется с риском развития тяжелой сыпи. Чем больше прошло времени после последнего приема препарата, тем с большей осторожностью следует повышать дозу до поддерживающей. Если время после прекращения приема превышает 5 периодов полувыведения, то доза ламотриджина должна повышаться до поддерживающей согласно соответствующей схеме.
Не рекомендуется возобновлять назначение ламотриджина больным, которые прекратили прием препарата в связи с возникновением сыпи, кроме случаев, когда потенциальная польза от применения препарата очевидно превышает возможные риски.
Эпилепсия
Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет представлен в Таблице 1, и у детей в возрасте от 3 до 12 лет — в Таблице 2.
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
При необходимости более точного дозирования, например, в составе комплексной терапии у детей, используются лекарственные формы, содержащие ламотриджин в меньших дозировках.
При отмене сопутствующих противоэпилептических средств, переводе на терапию ламотриджином или назначении на фоне приема ламотриджина других лекарственных средств или противоэпилептических препаратов необходимо принимать во внимание то, что это может оказывать влияние на фармакокинетику ламотриджина.
Таблица 1. Рекомендуемый режим дозирования при лечении эпилепсии у взрослых и детей старше 12 лет
| Режим дозирования | Неделя 1 + 2 | Неделя 3 + 4 | Поддерживающая доза |
| Монотерапия | |||
|
| 25 мг 1 раз/сут | 50 мг 1 раз/сут | 100–200 мг/сут (в 1 или 2 приема); для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50–100 мг каждые 1–2 недели Некоторым пациентам требуется до 500 мг/сут |
| Комбинированная терапия ламотриджином С препаратами вальпроевой кислоты (ингибитором глюкуронирования ламотриджина — см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Этот режим применяется с препаратами вальпроевой кислоты вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 25 мг через день | 25 мг 1 раз/сут | 100–200 мг/сут (в 1 или в 2 приема); для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 25–50 мг каждые 1–2 недели |
| Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты, но С индукторами глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Этот режим применяется без препаратов вальпроевой кислоты, но с: фенитоином Карбамазепином Фенобарбиталом Примидоном Рифампицином лопинавиром/ритонавиром | 50 мг 1 раз/сут | 100 мг/сут (в 2 приема) | 200–400 мг/сут (в 2 приема); для достижения терапевтического эффекта дозу увеличивают на 100 мг каждые 1–2 недели Некоторым пациентам требуется до 700 мг/сут |
| Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты и БЕЗ индукторов глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Этот режим применяется с другими лекарственными средствами, мало влияющими на глюкуронирование ламотриджина | 25 мг 1 раз/сут | 50 мг 1 раз/сут | 100–200 мг/сут (в 1 или в 2 приема); для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена на 50–100 мг каждую 1–2 недели |
| У больных, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с препаратами вальпроевой кислоты | |||
Таблица 2. Рекомендуемый режим дозирования при лечении детей с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет (общая суточная доза в мг/кг массы тела)
| Режим дозирования | Неделя 1 + 2 | Неделя 3 + 4 | Поддерживающая доза |
| Монотерапия типичных абсансов | |||
|
| 0,3 мг/кг (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг (в 1 или 2 приема) | 1–10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема), хотя некоторым пациентам для достижения терапевтического эффекта требовалась более высокая доза (до 15 мг/кг/сут) Повышение дозы не более чем на 0,6 мг/кг/сут каждые 1–2 недели до достижения поддерживающей дозы |
| Комбинированная терапия ламотриджином С препаратами вальпроевой кислоты (ингибитором глюкуронирования ламотриджина — см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 0,15 мг/кг 1 раз/сут | 0,3 мг/кг 1 раз/сут | 1–5 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) Повышение дозы не более чем на 0,3 мг/кг каждые 1–2 недели до достижения терапевтического эффекта; максимальная поддерживающая доза 200 мг/сут |
| Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты, но С индукторами глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Этот режим применяется без препаратов вальпроевой кислоты, но с: фенитоином карбамазепином фенобарбиталом примидоном рифампицином лопинавиром/ритонавиром | 0,6 мг/кг/сут (в 2 приема) | 1,2 мг/кг/сут (в 2 приема) | 5–15 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) Повышение дозы не более чем на 1,2 мг/кг каждые 1–2 недели до достижения терапевтического эффекта; максимальная поддерживающая доза 400 мг/сут |
| Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты и БЕЗ индукторов глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | |||
| Этот режим применяется с другими лекарственными средствами, мало влияющими на глюкуронирование ламотриджина | 0,3 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 0,6 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) | 1–10 мг/кг/сут (в 1 или 2 приема) Повышение дозы на 0,6 мг/кг каждые 1–2 недели до достижения терапевтического эффекта; максимальная поддерживающая доза 200 мг/сут |
| У больных, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином в настоящее время неизвестно, должен использоваться режим, рекомендованный для назначения ламотриджина в комбинации с препаратами вальпроевой кислоты | |||
| Если рассчитанная поддерживающая доза у детей составляет менее 25 мг/сут, Ламитор® назначать не следует. | |||
| У детей с массой тела менее 25 кг препарат Ламитор® назначать не следует из-за невозможности точно дозировать препарат в начале лечения в соответствии с приведенными выше рекомендациями. | |||
Для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо систематически контролировать массу тела ребенка и корректировать дозу препарата при ее изменении. Вероятнее всего, детям в возрасте от 3 до 6 лет потребуются наибольшие поддерживающие дозы.
После достижения контроля эпилепсии на фоне комбинированной терапии, сопутствующие противоэпилептические препараты (ПЭП) могут быть отменены и прием ламотриджина продолжен в качестве монотерапии;
Биполярные нарушения у взрослых
Схема увеличения доз для достижения поддерживающей дозы у взрослых (старше 18 лет) при биполярных расстройствах представлена в нижеприведенных таблицах.
Необходимо следовать переходному режиму дозирования, который включает в себя повышение в течение 6 недель дозы ламотриджина до поддерживающей стабилизирующей дозы (Таблица 3), после чего, при наличии показаний, можно отменять другие лекарственные препараты (Таблица 4).
Изменение дозы ламотриджина при дополнительном назначении других препаратов и/или ПЭП представлено в Таблице 5.
Из-за риска развития сыпи не следует превышать начальную дозу препарата и рекомендованный режим повышения доз.
Таблица 3. Рекомендуемая схема увеличения доз для достижения поддерживающей суточной стабилизирующей дозы при биполярных нарушениях у взрослых
| Режим дозирования | 1–2 неделя | 3–4 неделя | 5 неделя | Целевая стабилизирующая доза (с 6 недели)* |
| Монотерапия ламотриджином или комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты и БЕЗ индукторов глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | ||||
| Этот режим применяется с другими лекарственными средствами, мало влияющими на глюкуронирование ламотриджина | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг/сут (в 1–2 приема) | 100 мг/сут (в 1–2 приема) | 200 мг/сут (от 100 мг/сут до 400 мг/сут в 1–2 приема) |
| Комбинированная терапия С препаратами вальпроевой кислоты (ингибитором глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | ||||
| Вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 12,5 мг/сут (25 мг через день) | 25 мг (1 раз в сутки) | 50 мг/сут (в 1–2 приема) | 100 мг/сут (в 1–2 приема), максимальная суточная доза 200 мг |
| Комбинированная терапия БЕЗ препаратов вальпроевой кислоты, но С индукторами глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | ||||
| Этот режим применяется без препаратов вальпроевой кислоты, но с: фенитоином карбамазепином фенобарбиталом примидоном рифампицином лопинавиром/ритонавиром | 50 мг 1 раз в сутки | 100 мг/сут (в 2 приема) | 200 мг/сут (в 2 приема) | 300 мг/сут на 6 неделе терапии, при необходимости увеличить дозу до 400 мг/сут на 7 неделе терапии (в 2 приема) |
| Примечание: у больных, принимающих лекарственные препараты, фармакокинетическое взаимодействие которых с ламотриджином не изучено, необходимо пользоваться режимом повышения доз, как рекомендовано для ламотриджина в сочетании с препаратами вальпроевой кислоты | ||||
* Целевая стабилизирующая доза изменяется в зависимости от клинического эффекта.
Таблица 4. Поддерживающая стабилизирующая суточная доза для лечения биполярных расстройств после отмены сопутствующих препаратов
После достижения целевой поддерживающей стабилизирующей дозы другие лекарственные препараты могут быть отменены.
| Режим дозирования | Текущая стабилизирующая суточная доза ламотриджина (до отмены) | 1 неделя (после отмены) | 2 неделя | 3 неделя и далее* |
| После отмены препаратов вальпроевой кислоты (ингибитор глюкуронирования (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), в зависимости от исходной дозы ламотриджина | ||||
| После отмены препаратов вальпроевой кислоты удваивают стабилизирующую дозу, не превышая 100 мг/неделю | 100 мг/сут | 200 мг/сут | Сохраняют дозу 200 мг/сут в 2 приема | |
| 200 мг/сут | 300 мг/сут | 400 мг/сут | Сохраняют дозу 400 мг/сут | |
| После отмены индукторов глюкуронирования ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), в зависимости от исходной дозы ламотриджина | ||||
| Этот режим применяется после отмены следующих препаратов: фенитоина карбамазепина фенобарбитала примидона рифампицина лопинавира/ритонавира | 400 мг/сут | 400 мг/сут | 300 мг/сут | 200 мг/сут |
| 300 мг/сут | 300 мг/сут | 225 мг/сут | 150 мг/сут | |
| 200 мг/сут | 200 мг/сут | 150 мг/сут | 100 мг/сут | |
| После отмены лекарственных препаратов, мало влияющих на глюкуронирование ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | ||||
| Этот режим применяется после отмены лекарственных препаратов, мало влияющих на глюкуронирование ламотриджина | Поддерживают целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут в 2 приема; диапазон доз от 100 мг до 400 мг). | |||
| Примечание: Пациентам, принимающим лекарственные препараты, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при приеме ламотриджина с препаратами вальпроевой кислоты | ||||
* При необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут.
Таблица 5. Коррекция суточных доз ламотриджина у больных с биполярным нарушением после присоединения к терапии других препаратов.
Отсутствует клинический опыт в коррекции суточных доз ламотриджина после добавления других препаратов. Однако на основании исследований по взаимодействию препаратов можно дать следующие рекомендации
| Режим дозирования | Текущая стабилизирующая доза ламотриджина | 1 неделя | 2 неделя | 3 неделя и далее |
| Присоединение препаратов вальпроевой кислоты (ингибитор глюкуронирования — см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), в зависимости от исходной дозы ламотриджина | ||||
| Этот режим применяется при добавлении препаратов вальпроевой кислоты вне зависимости от другой сопутствующей терапии | 200 мг/сут | 100 мг/сут | сохранить дозу 100 мг/сут | |
| 300 мг/сут | 150 мг/сут | сохранить дозу 150 мг/сут | ||
| 400 мг/сут | 200 мг/сут | сохранить дозу 200 мг/сут | ||
| Присоединение индукторов глюкуронирования ламотриджина у пациентов, НЕ получающих вальпроевую кислоту, в зависимости от исходной дозы ламотриджина | ||||
| Этот режим используется при присоединении следующих препаратов (без вальпроевой кислоты): фенитоина карбамазепина фенобарбитала примидона рифампицина лопинавира/ритонавира | 200 мг/сут | 200 мг/сут | 300 мг/сут | 400 мг/сут |
| 150 мг/сут | 150 мг/сут | 225 мг/сут | 300 мг/сут | |
| 100 мг/сут | 100 мг/сут | 150 мг/сут | 200 мг/сут | |
| Присоединение лекарственных препаратов, мало влияющих на глюкуронирование ламотриджина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами») | ||||
| Этот режим используется при присоединении других лекарственных препаратов, мало влияющих на глюкуронирование ламотриджина | Поддерживают целевую дозу, достигнутую в процессе режима повышения (200 мг/сут; диапазон доз от 100 мг до 400 мг). | |||
| Примечание: пациентам, принимающим лекарственные препараты, характер фармакокинетического взаимодействия которых с ламотриджином в настоящее время не известен, рекомендуется режим дозирования, как при
| ||||
