Тенорик таб ппо 100мг+25мг №28
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Ипка Лабораториз Лтд. (Индия)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг+25 мг
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг+12.5 мг
Латинское название
TenoricДействующее вещество
Атенолол + Хлорталидон*(Atenololum + Chlortalidonum)АТХ
C07BB03 Атенолол в комбинации с тиазидами
Фармакологическая группа
Бета-адреноблокаторы в комбинациях
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 50 мг + 12,5 мг, содержит:
Действующие вещества:
Атенолол 50,00 мг
Хлорталидон 12,50 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный 69,95 мг, лактоза 46,25 мг, повидон К-30 4,50 мг, натрия лаурилсульфат 1,25 мг, тальк 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 4,80 мг, магния стеарат 3,00 мг;
Оболочка: гипромеллоза 2,50 мг, тальк 1,00 мг, титана диоксид 1,20 мг, парафин жидкий 0,20 мг, макрогол-400 1,00 мг, воск карнаубский 0,10 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой 100 мг + 25 мг, содержит:
Действующие вещества:
Атенолол 100,00 мг
Хлорталидон 25,00 мг
Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный 139,80 мг, лактоза 92,50 мг, повидон К-30 9,00 мг, натрия лаурилсульфат 2,50 мг, тальк 10,00 мг, кремния диоксид коллоидный 9,70 мг, магния стеарат 6,00 мг;
Оболочка: гипромеллоза 2,00 мг, тальк 0,80 мг, титана диоксид 1,20 мг, парафин жидкий 0,20 мг, макрогол-400 0,8 мг, воск карнаубский 0,07 мг.
Описание лекарственной формы
Круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакодинамика
Препарат Тенорик® представляет собой комбинированный гипотензивный препарат, эффект которого обусловлен двумя действующими веществами, входящими в его состав — бета1‑адреноблокатором (атенолол) и тиазидоподобным диуретиком (хлорталидон), обладающими аддитивным антигипертензивным эффектом.
Атенолол
Атенолол — селективный бета1-адреноблокатор, не обладающий мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Селективность атенолола снижается с повышением дозы. Подобно другим бета‑адреноблокаторам, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие. Снижает автоматизм синусового узла, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость и сократимость миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде. Снижает активность ренина плазмы крови. В связи с отрицательным инотропным действием не рекомендуется применять атенолол при неконтролируемой сердечной недостаточности.
Как и при применении других бета-адреноблокаторов, механизм действия атенолола при лечении артериальной гипертензии до конца не выяснен. Предполагается, что антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов опосредовано снижением сердечного выброса и расширением периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической активности в отношении сосудов, а также посредством ингибирования активности ренина). Атенолол эффективен и хорошо переносится представителями большинства этнических групп.
Хлорталидон
Хлорталидон является тиазидоподобным диуретиком — производным сульфонамида (моносульфонамилом). Воздействует преимущественно на дистальные канальцы почек, ингибирует реабсорбцию и усиливает выделение ионов натрия и хлорида, повышает реабсорбцию ионов кальция (механизм неизвестен). Натрийурез сопровождается увеличением секреции и экскреции ионов калия (что приводит к некоторой потере калия).
Механизм снижения артериального давления (АД) полностью не известен, но вероятнее всего связан с выделением и перераспределением находящегося в организме человека натрия. На нормальное артериальное давление хлорталидон обычно влияния не оказывает.
Атенолол + Хлорталидон
Комбинация атенолола с тиазидоподобными диуретиками является совместимой и, как правило, более эффективной, чем применение каждого из данных лекарственных средств по отдельности.
Антигипертензивный эффект препарата Тенорик® при применении дозы один раз в сутки сохраняется в течение, по крайней мере, 24 часов после приема.
Фармакокинетика
Одновременное применение хлорталидона и атенолола оказывает незначительное воздействие на фармакокинетику каждого из действующих веществ.
Атенолол
Всасывание
После приема внутрь атенолол всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и не полностью. Биодоступность составляет 40–50%. Максимальная концентрация в плазме крови (TCmax) достигается через 2–4 часа после приема внутрь. После приема внутрь в дозах 50–400 мг концентрация атенолола в плазме крови пропорциональна дозе.
Распределение
Атенолол характеризуется низкой растворимостью в жирах, поэтому плохо проникает в ткани. В незначительной степени (приблизительно 6–16%) связывается с белками плазмы крови. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм
Атенолол подвергается незначительному «печеночному» метаболизму. Образующиеся в небольшом количестве (менее 10% от принятой дозы) гидроксильный метаболит и глюкуронид не обладают фармакологической активностью.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) атенолола из плазмы крови составляет 6–9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Атенолол выводится почками путем клубочковой фильтрации (преимущественно в неизмененном виде). Неабсорбировавшийся атенолол (50–60% принятой внутрь дозы) выводится с калом в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией атенолола. При клиренсе креатинина ниже 35 мл/мин/1,73 м2 период полувыведения (Т1/2) составляет 16–27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин/1,73 м2 — более 27 ч.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени изменений фармакокинетики и кумуляции атенолола не отмечается.
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения атенолола.
Хлорталидон
Всасывание
После приема внутрь хлорталидон всасывается из желудочно-кишечного тракта на 60%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается примерно через 12 часов после приема. При приеме в дозах 25 и 50 мг Cmax составляет в среднем 1,5 мкг/мл (4,4 мкмоль/л) и 3,2 мкг/мл (9,4 мкмоль/л) соответственно. При приеме в дозах до 100 мг наблюдается пропорциональное увеличение AUC. При многократном приеме в дозе 50 мг в сутки равновесная концентрация в крови, измеренная в конце 24-часового интервала, составляет в среднем 7,2 мкг/мл (21,2 мкмоль/л) и достигается через 1–2 недели применения.
Распределение
Хлорталидон активно связывается с белками плазмы крови и эритроцитами. Ввиду высокой степени сродства к карбоангидразе эритроцитов, при применении в дозе 50 мг в равновесном состоянии в плазме крови обнаруживается только 1,4% от общего количества хлорталидона. В исследованиях in vitro связывание хлорталидона с белками (в основном с альбуминами) составляет примерно 75%.
Хлорталидон проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. У матерей, ежедневно принимавших хлорталидон в дозе 50 мг до и после родов, содержание хлорталидона в крови плода составляет около 15% от содержания в крови матери. Концентрация хлорталидона в амниотической жидкости и в материнском молоке составляет около 4% от его концентрации в крови матери.
Метаболизм
Хлорталидон в организме человека метаболизируется незначительно. Данных о сравнительных количествах хлорталидона, выводимого в неизмененном виде и в виде метаболитов, нет.
Выведение
Период полувыведения составляет около 50 часов и остается неизмененным при длительном применении препарата. Выведение хлорталидона происходит, главным образом, через почки. Средний почечный плазменный клиренс составляет 60 мл/мин. Метаболизм и экскреция с желчью представляют собой незначительный путь выведения. В течение 120 часов примерно 70% дозы хлорталидона выводится с мочой и калом, преимущественно в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не оказывает существенного влияния на фармакокинетику хлорталидона. Основным фактором, определяющим скорость элиминации хлорталидона из крови или плазмы, вероятно, является его сродство к карбоангидразе эритроцитов.
Пожилой возраст
У пожилых пациентов выведение хлорталидона происходит медленнее, чем у здоровых молодых людей, хотя абсорбция одинакова у пациентов любого возраста. Поэтому при применении препарата Тенорик® пациентам пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атенололу, хлорталидону, производным сульфонамида или любому из компонентов препарата;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- кардиогенный шок;
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин) до начала терапии;
- синдром слабости синусового узла;
- синоаурикулярная блокада;
- атриовентрикулярная блокада II–III степени у пациентов без электрокардиостимулятора;
- кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности;
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) и/или анурия;
- печеночная недостаточность;
- рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо‑галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
- атриовентрикулярная блокада I степени;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин.);
- артериальная гипотензия;
- хроническая сердечная недостаточность (компенсированная);
- облитерирующие заболевания периферических сосудов легкой или умеренной степени тяжести;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов);
- хирургическое вмешательство и общая анестезия;
- миастения;
- аллергические реакции в анамнезе;
- проведение десенсибилизирующей терапии;
- псориаз;
- нарушение функции печени легкой и умеренной степени тяжести, прогрессирующие заболевания печени;
- нарушение функции почек;
- нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия);
- одновременное применение препаратов лития;
- пожилой возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тенорик® противопоказано при беременности и период грудного вскармливания.
Беременность
Атенолол проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной крови. Исследований по применению атенолола в первом триместре не проводилось и поэтому нельзя исключить возможность повреждающего действия на плод.
Применение атенолола при беременности может быть причиной нарушения роста плода. Бета‑адреноблокаторы снижают уровень плацентарной перфузии, что может привести к внутриутробной гибели плода или его незрелости и преждевременным родам. Кроме того, такие побочные эффекты, как гипогликемия и брадикардия, могут наблюдаться как у плода, так и у новорожденного.
Тиазидные диуретики проникают через плацентарный барьер и обнаруживаются в пуповинной крови. Применение хлорталидона во время беременности может вызвать у новорожденного внутриутробную или неонатальную желтуху, тромбоцитопению и, возможно, другие побочные реакции, возникающие у взрослого человека.
Период грудного вскармливания
Атенолол в значительных количествах выделяется в грудное молоко. Данные о выделении хлорталидона в грудное молоко отсутствуют; однако другие тиазидные диуретики проникают в материнское молоко. При необходимости применения препарата Тенорик® в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Рекомендуемая начальная доза препарата Тенорик® составляет 50 мг + 12,5 мг 1 раз в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного действия следует увеличить дозу до 100 мг + 25 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы атенолола более 100 мг или хлорталидона более 25 мг неэффективно.
У большинства пациентов с артериальной гипертензией применение одной таблетки препарата Тенорик® в сутки дает удовлетворительные результаты.
При необходимости может быть дополнительно назначено другое гипотензивное средство, такое как вазодилататор (сосудорасширяющее средство) в небольшой дозе.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функций почек
У пациентов с нарушением функции почек препарат Тенорик® можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата. Поскольку атенолол выводится преимущественно почками, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью необходима коррекция режима дозирования. Значительная кумуляция атенолола наступает при снижении клиренса креатинина менее 35 мл/мин/1,73м2. Применение препарата Тенорик® у пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин противопоказано. У пациентов с клиренсом креатинина 30–35 мл/мин максимальная доза препарата Тенорик® составляет 50 мг + 12,5 мг.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста препарат Тенорик® можно применять только после титрования дозы отдельных компонентов препарата. Рекомендуемая начальная доза атенолола — 25 мг 1 раз в сутки.
Особенности действия препарата при первом приеме или при его отмене
Никаких особенных действий при первом приеме препарата Тенорик® не требуется.
Отмену препарата Тенорик® после продолжительного лечения следует проводить, по возможности, постепенно (см. раздел «Особые указания»).
Действия врача (фельдшера), пациента при пропуске приема одной или нескольких доз препарата
Если пациент забыл принять очередную дозу препарата Тенорик®, то пропущенную дозу следует принять сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. При пропуске приема препарата не следует удваивать дозу.
Пропуск приема очередной дозы препарата Тенорик® может сопровождаться снижением эффективности лечения.
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицируются в соответствии с их частотой развития следующим образом:
очень частые — 1/10 назначений (≥10%),
частые — 1/100 назначений (≥1%, но <10%),
нечастые — 1/1000 назначений (≥0,1%, но <1%),
редкие — 1/10000 назначений (≥0,01%, но <0,1%),
очень редкие — менее 1/10000 назначений (<0,01%),
частота неизвестна — частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных.
| Системно-органный класс | Нежелательная реакция | Атенолол + Хлорталидон | Атенолол | Хлорталидон |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | тромбоцитопения, лейкопения | редко | редко | редко |
| пурпура, геморрагическая сыпь, агранулоцитоз, эозинофилия | редко | - | - | |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | обострение латентного сахарного диабета | - | редко | - |
| маскирование симптомов гипертиреоза, гипогликемии | - | частота неизвестна | - | |
| потоотделение | - | часто | - | |
| Нарушения со стороны обмена веществ и питания | гипокалиемия | часто | - | очень часто |
| гипергликемия | часто | - |
| |
| гиперлипидемия | - | - | очень часто | |
| гипонатриемия | часто | - | - | |
| гипомагниемия | - | - | часто | |
| глюкозурия | часто | - | редко | |
| гиперкальциемия, декомпенсация имеющегося сахарного диабета | - | - | редко | |
| гипохлоремический алкалоз |
| - | очень редко | |
| Нарушения со стороны нервной системы | нарушение сна | нечасто | нечасто | - |
| головная боль | редко | редко | редко | |
| головокружение, «кошмарные» сновидения, парестезия, галлюцинации, психоз, спутанность сознания | редко | редко | - | |
| повышенная утомляемость, эмоциональная лабильность | редко | - | - | |
| утомляемость | - | часто | - | |
| депрессия, беспокойство | - | редко | - | |
| Нарушения со стороны органа зрения | сухость слизистой оболочки глаза, нарушение зрения | редко | редко | - |
| Нарушения со стороны сердца | брадикардия | часто | часто | - |
| гипотензия | - | часто | - | |
| периферические отеки | редко | - | - | |
| прогрессирование сердечной недостаточности | редко | редко | - | |
| нарушения проводимости сердца | - | редко | - | |
| боль в груди | - | редко | - | |
| ортостатическая гипотензия | редко | редко | - | |
| тахикардия возникновение синдрома Рейно | редко | - |
